161770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidorfuro-kinolinkarbonsav- származékok előállítására
7 161770 8 Elemzés eredménye: dÄiNOs képletre (273,2) szám: G = 61,51%; H = 4,06%; N = 5,12%; tal: C = 61,33%; H = 3,55%; N = 4,78o/0 . Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) álltalános képletű kinolnkarbonisaiv-jszármazéfcoik — ebben a képletben R és R' hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és A (Ai) vagy (A2) képletű kétvegyértékű csoportot jelent, ahol X, Y és Z együtt dihidrofurán-gyűrűt alkot oly módon, hogy X— Y—Z- egy O—CH2 CH 2 — vagy egy CH 2 —O— CH2— csoportot képvisel, mimellett az X, Y és Z által képezett gyűrű egy vagy két oxoesoporttal lehet helyettesítve — valamint, ha R hidrogénatomot jelent az (Id) általános képletű kinolinkarbonsav-származékok — mely képletben R' és A jelentése a fenti — és ha R' hidrogénatomot jelent, ezen karbonsavak szervetlen vagy szerves bázisokkal képezett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű aromás aminovegyületet — a képletben R, X, Y és Z a fent megadott jelentéssel rendelkezik, Rí pedig egy rövidszénláncú alkilcsoporrtot képvisel :— valamely (la) (Rí = rövidszénláncú alkilcsoport) általános képletű észter képződése közben 200 C° feletti hőmérsékleten termikusan ciklizálunk, vagy b) valamely (II) általános képletű aromás aminovegyületet — e képleüben R, X, Y, Z és Rí jelentése a fenti — foszforoxikloriddal melegítve valamely (Ib) (Rí = rövidszénláncú alkilcsoport) általános képletű klórozott észter sójának képződése közben cikllizálunk és ezt a klórozott észtert az (la) illetve (Id) (Rj és R' egyaránt = hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkiiosoport) általános képletű vegyülötté hidrolizáljuk, vagy c) valamely (I) általános képletű vegyületet, amelyben az —X—Y—Z— csoport —O—CH= CH— jelentésű, katalitikusan hidrogénezünk és az a), b) vagy c) eljárásválitozait szerint kapott vegyületeket adott esetben átészterezzük vagy eliszappanosíitjuk vagy isimert módon a nitrogénatamot alkilezzük ós a szabad karbonsavakat adott esetben szervetlen vagy szerves bázisokkal reagáltatva a vízoldható sókká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. június 17.) 2. Eljárás az (I) általános képletű kinoMnkarbonsavszármazékok — ebben a képletben R és R' hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és A (Ai) vagy (A2) képletű kétvegyértékű csoportot jelent, ahol X, Y és Z együtt dihidrofurán-gyűrűt alkot oly módon, hogy —X—Y— Z egy —O—CH2—CH 2 vagy egy — CH2 —O— CH2 — csoportot képvisel, mimellett az X, Y és Z által képzett gyűrű egy viagy két oxocsoporttal lehet helyettesítve — valamint, ha R hidrogénatomot jelent, az (Id) általános képletű kinolinszármazékok — mely képletben R' és A jelentése a fenti — és ha R' hidrogénatomot jelent, ezen karbonsavak szervetlen vagy szervés bázisokkal képzett sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű aromás aminovegyületet — e képletben R, X, Y és Z a fent 5 megadoitt jelentéssel rendelkezik, R* pedig egy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel — valamely (la) (Rí = rövidszénláncú alkilcsoport) általáraios- ilséptet« észter képződése közben 200 C° feletti hőmérsékleten termikusan ciklizálunk, 10 vagy r : b) valamely (II) általános képletű aromás aminovegyületet — e képletben X, Y, Z és R* jelentése a fenti — foszforoxikloriddal melegítve valamely (Ib) (Rí = rövidszénláncú alkilcsoport) 15 általános képletű klórozott észter sójának képződése közben ciklizálunk majd ezt a klórozott észtert az (la) illetve (Id) általános képletű vegyületté (Rí, R', X, Y, Z, R jelentése a fenti) hidrolizáljuk, és az a) vagy Ib) eljárás-változat szerint 20 kapott vegyületeket adott esetben átészterezzük vagy elszappanosítjuk, vagy szokásos módon a nitrogénatomon alkilezzük és a szabad karbonsavakat adott esetben szervetlen vagy szerves bázisokkal reagáltatva a vízoldható sókká ala-25 kítjuk. (Elsőbbsége: 1970. június 18.) 3. Az lb) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,3-j dihidro-8-hidroxi-furo[2,3-g]-kinoliinr-7-kiarbonsi av előállítására azzal jellemezve, 30 hogy 5-(2,2-bisz-etoxikarbonil-vinilamino)-2,3-di'hidrobenzofuránt foszforoxikloriddal ciklizálunk, és a kapott klórozott észtert hidrolizáljuk. (Elsőbbsége: 1971. június 17.) 4. A 2lb) igénypont szerinti eljárás foganaito-35 sítási módja 2,3-dihidro-8-hidroxi-furo[2,3-g]kinolinr-7-ikarbojnsav előállítására, azzal jellemezve, hogy 5-(2,2-bisz-etoxikarbonil-vinilamino)-2,3dihidrobenzofuránt foszforoxikloriddal ciklizálunk, és a kapott klórozott észtert hidrolizáljuk. 40 (Elsőbbsége: 1970. június 18.) 5. Az le) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, l,2-dihidro-9-hidroxi-furo[3,2-f]kiholin-8Tkarbonsiav előállítására azzal jellemezve, hogy 9-hidroxi-f uro [3,2-f ] kinolin-8-karbonsa-45 katalitikusan hidrogénezünk. (Elsőbbsége: 1971. június 17.) 6. Az 1. igénypont bánmelyik változata szerin^ ti eljárás foganatosítási módja 5-etil-2,3,5,8-tetrahidro-8-oxo-furo[2,3-g]kinolin-7-karbonsav 50 előállítására azzal jellemezve, hogy a 2,3-dihidro-8-Wdroxi-furo[2,3-g]kinolin-7-bairibonisavat etiljodiddal alkilezzük. (Elsőbbsége: 1971. június 17.) 7. A 2. igénypont bármely változata szerinti 55 eljárás foganatosítási méd{ja 5-eti!-2,3,5,8-tetrahidro-8-oxo-furo[2( 37-g]kinolin-7-karbonsav előállítására azzal jellemezve, hogy a 2,3-dShidro-8-hidroxirf uro [2,3-g]kinolin-74sarbansavat etiljodiddal alkilezzük. (Elsőbbsége: 1970. június 60 18.) 8. Az la) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-hidjroxi-l,3-dihidro-l,3-dioxo-furo[3,4-g] kinolin-7-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-(2,2-bisz-etoxi-65 karbonil-vinilamino)-ftálsavanhidridet 4
