161617. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1-fenil-2-ciklopentilamino-butanolok előállítására

5 161617 6 palládimszén jelenlétében atmoszférikus nyomáson hidrogénezzük. A katalizátor kiszűrése után a szűredéket bepárojuk. A maradékot acetonból átkristályosítjuk. Hozam: 5,0 g. Olvadáspontja: 230° b) 3\5'-Diacetoxi-2-ciklopentilamino-butirofenon-hidro- 5 klorid 3,0 g 3',5'-dihidroxi-2-ciklopentilamino- butirofenon-hidrokloridot 150 ml acetonitrilben szuszpendálunk, hozzáadunk 3,1 g aeetilkloridot, és a reakciókeveréket 18 óra hosszat visszafolyatas közben forraljuk. Bepárlás után a io maradékot etanolban oldjuk, és éter hozzáadásával kikristályosítjuk. Hozam: 1.5 g. Olvadáspontja: 140° c) l-(3\5'-Diacetoxifenil)-2-ciklopentilamino-butanol-hidroklorid 0,5 g 3',5'-diacetoxi- 2-cikIopentilamino- butirofenon- 15 hidrokloridot 50 ml etanolban oldunk, és hozzáadunk 0,2 g 10%-os palládiumszenet. A keveréket Parr-készülékben 4 att nyomáson 6 óra hosszat hidrogénezzük. A katalizátort kiszűrjük, és a szűredéket bepároljuk. Az éjjelen át kikristályosodó maradékot éterrel mossuk. Hozam: 0,4 g. Olvadás- 20 pontja 210*. 7. példa Végbélkúpok 1 kúp tartalma: hatóanyag aszkorbilpalmitát alapanyag Szirup hatóanyag keményító'szirup szacharóz aszkorbinsav nátriumpirosszulfit dinátriumedetát narancs esszencia S. példa engedélyezett színezék tisztított vízzel kiegészítve 20,0 mg l,0mg 1979,0 mg 0,200 g 30,0 g 50,0 g 0,1 g 0,01g 0,01g 0,025 g 0,015 g 100,0 g-ra. 9. példa 4. példa 26 l-(3\5'-Diizobutiro\ifenil)~2-ciklopentilamino- butanolhidro klorid a) 3',5'-Diizobutiroxi-2-ciklopentilamino- butirofenon-hid- 30 ro klorid 3,5 g 3',5'-dihidro.\i-2-ciklopentilaminobutirofenon-hidrokloridot 150 ml acetonitrilben szuszpendálunk, hozzádunk 7,0 g izobutirilkloridot és a reakciókeveréket visszafolyatas közben 6 óra hosszat forraljuk. Ezután bepároljuk, a 35 maradékot etanolban oldjuk, 1 liter étert adunk hozzá, és hűtőszekrényben éjjelen át állni hagyjuk. 2,7 g kristályos terméket kapunk. Olvadáspontja 170°. b) l-(3',5'-Diizobutiroxifenil)-2-ciklopentilamino- butanolhidroklorid 40 2,0 g 3',5'-dizobutiroxi-2-ciklopentilamino-butirofenonhidrokloridot feloldunk 100 ml etanolban, és hozzáadunk 0,3 g 10%-os palládiumszenet. A reakciókeveréket Parr-készülékben 4 att nyíniáson 6 óra hosszat hidrogénezzük. A katalizátort kiszűrjük, és a szűredéket bepároljuk. Az éjjelen 45 át kikristályosodó maradékot éterrel mossuk. Hozam: 1,7 g. i'Mtadáspontu: IMI". A következő' példák szemléltetik a találmány szerinti eljárással készült vegyületeket tartalmazó gyógyszer készítmények előállítását. 50 Injekciós oldat hatóanyag nátriumpiro szulf it dinátriumedetát nátriumklorid steril vizzel kiegészítve Inhaláló oldat hatóanyag nátriumpiro szulfit dinátriumedetát tisztított vizzel kiegészítve 10. példa 11. példa Oldat rektális alkalmazásra hatóanyag nátriumpiro szulfit dinátriumedetát steril vizzel kiegészítve 0.500 mg 0,500 mg 0,100 mg 8,500 mg 1,00 ml-re. 5,00 g 0,10g 0,10 g 100,0 ml-re. 20,0 mg 1,5 mg 0,3 mg. 3,0 ml-re. 5. példa Aeroszol inhalálásra hatóanyag Miglyol Frigénnel (fluorozott és klórozott metán és etán) kiegészítve 100 A Miglyol tartós semleges híg növényi eredetű olaj. 12. példa 55 Nyelv alatti tabletták 1,00 g 1 tabletta tartalma: 0,20 g hatóanyag tejcukor 60 agar 0 g-ra. talk um 5,0 mg 85,0 mg 5,0 mg __5,0m& TŐ3J5 mg 6. példa 65 13. példa Tabletták 1 tabletta tartalma: hatóanyag kukoricakeményítő tejcukor zselatin talkum magnéziumsztearát 20,0 mg 25.0 mg 190,0 mg 1,5 mg 12,0 mg 1,5 mg 250,0 mg Cseppek hatóanyag aszkorbinsav 70 nátriumpiroszulfit dinátriumedetát keményítőszirup i vízmentes alkohol : tisztított vizzel 76 kiegészítve 2,00 g 1,00 g 0,10 g 0,10 g 50,00 g 10,00 g 100,0 ml-re. 3