161525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4-b] oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on származékok előállítására
29 toxi-benzofenont, A hozzáadás befejezése után a hűtést megszüntetjük, és az elegyet 24 óra hosszat állni hagyjuk,, majd vízzel semlegesre mossuk. Az elkülönített szerves oldószeres réteget vízmentes nátriumszulfáttal szárítjuk, be- 5 pároljuk és a maradékot éter és n-hexán elegyéből átkristályosítjuk. 4,62 g 5-klór-2-(2-hidroxi-l-metiletilamino)-acetilamino-o-metoxi-benzofenont kapunk, amely 113—116 °C-on olvad. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-2,- 15 3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on származékok — e képletben Rí, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- 20 atomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot,! nitrovagy, trifluormetil-csoportot, ne R4 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, aralkil-, vagy fenacil-csoportot, R5 és Re egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot, 30 A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, , . . , 35 X oxigénatomot vagy kénatomot képvisel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol Rí,., R2 , Rs, R4, R5 és R 6 jelentése a fent megadott és Q valamely reakcióképes 4Q észter sav-csoportját jelenti — egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a fent megadott — 50 °C feletti hőmérsékleten 5—30 órán át, ill. 50 °C alatti hőmérsékleten legalább 20, előnvösen 100— 45 —200 órán át b) valamely (III) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2 , R3, R4, Rs és R 6 jelentése a fent megadott és Q valamely reakcióképes észter sav-csoportját jelenti — 50 °C alatti 50 hőmérsékleten egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és a kapott reakciótermékben a képződött (II) általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, R3, RÍ, 55 R5 , R6 és A, valamint X jelentése a fentivel egyező •— közvetlenül vagy esetleg az előző reakció során már keletkezett (I) képletű vegyület elkülönítése után melegítéssel lefolytatott gyűrűzárás útján a megfelelő (I) 60 képletű vegyületté alakítjuk át, vagy c) az R4 helyén a hidrogénatomtól különböző helyettesítőt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely 65 30 (V) általános képletű vegyület — ahol Rí, R2, R3, R5, R6, A és X jelentése a fent megadott — alkálifém- vagy alkáliföldfémsóját egy (VI) általános képletű vegyülettel — ahol Y halogénatomot vagy —SO4—R4' csoportot, R4 ' pedig rövid szénláncú alkil-, áralku-, vagy fenacil-csoportot jelent — reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1968. november 27.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot,] rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4, R5 és Rß hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal, jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí — R6 jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező, Q pedig halogénatomot képvisel, egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — savlekötő szer jelenlétében, 50 °C fölötti hőmérsékleten reagáltatunk. (Elsőbbség: 1967. november 27.) 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-,? nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot, R5 és R6 hidrogénatomot vagy rövid szénláncű alkilcsoportot, egyikük azonban minden esetben rövid szénláncú alkilcsoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csöpörtot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve,, hogy valamely oly (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí — RQ jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező, Q pedig halogénatomot képvisel, egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — melegítéssel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. augusztus 31.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános kép-15
