161525. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4-b] oxazolidin- vagy -tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidin-2-on származékok előállítására

31 létű vegyületek élőállítására, amelyek képletében Rí, R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, áralku-, vagy fenacil-csoportot, R5 és RÖ egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot, X oxigénatomot vagy kénatomöt képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí — R6 jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező, Q valamely oxigéntartalmú savval képezett reakcióképes észter-csoportot képviselj egy (IV) áltadános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — melegítéssel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1968. október 18.) 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot,, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4, R5 és R6 hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí — Rß jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező, Q pedig halogénatomot képvisel, egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — reagáltatunk 50 °C alatti hőmérsékleten — célszerűen legalább 20,» előnyösen 100—200 órai — reakcióidő alatt. (Elsőbbség: 1968. október 24.) 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot,) halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4, R5 és Rß hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, 32 azzal jellemezve, hogy valamely oly (III) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí — Rö jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező, Q pedig halogénatomot képvisel, 5 egy (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A és X jelentése a jelen igénypontban megadottal egyező — 40 °C alatti hőmérsékleten reagáltatunk, és a képződött (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí — Rß, A és X a jelen igény-10 pontban megadott jelentésűek — melegítéssel lefolytatott gyűrűzárás útján a megfelelő (I) képletű vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbség: 1967. november 27.) 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljá-15 rás foganatosítási módja oly (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, nitro-csoportot vagy 20 halogénatomot, R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot,, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R4, R5 és R6 hidrogénatomot, A egy adott esetben metil-csoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aminoacetil-aminobenzofenon származékot — ahol Rí — R6, A és X jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel — 50 °C feletti hőmérsékletre melegítünk. (Elsőbbség: 1967. november 27.) 8. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja oly (I) általános kép-40 létű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-,, nitro-csoportot vagy halogénatomot, 45 R2 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-csoportot, haíogénatomot, nitro-, vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogénatomot, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-, vagy 50 trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot* R5 és R6 hidrogénatomot vagy rövid szénláncú alkil-csoportot, egyikük azonban minden esetben rövid szénláncú alkil-csoportot, 55 A egy adott esetben metilcsoporttal helyettesített etilén- vagy trimetilén-csoportot, X oxigén- vagy kénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely oly (II) általános képletű aminoacil-aminobenzofenon szárma-60 zékot, amelyben Rí — Rß, A és X a jelen igénypontban megadott jelentésűek, melegítéssel gyűrűzárási reakciónak vetünk alá. (Elsőbbség: 1968. augusztus 31.) 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljá-65 rás foganatosítási módja oly (I) általános kép-16