161451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azacikloalifás vegyületek előállítására

33 161451 34 egyike oxo- vagy tionocsoportot hordoz, ezt a csoportot redukció útján két hidrogénatomra cseréljük ki, és kívánt esetben vagy szükség esetén az eljárás bármelyik változatának valamely lépésében a kapott vegyületben jelenlevő oxocsoportot hidroxUcsoportta redukáljuk, vagy 5 egy hidroxilcsoportot oxocsoporttá oxidálunk és/vagy kívánt esetben az eljárás valamely lépésében kapott vegyületben egy -N=Z képletű N-azacikloalifás csoportot egy más -N=Z képletű N azacikloalifás csoporttá alakítunk át és/vagy kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sóvá vagy a só alakjában 10 kapott vegyületet a megfelelő szabad vegyületté vagy más sóvá alakítjuk át és/vagy kivánt esetben az izomerelegy alakjában kapott vegyületet ismert módon az egyes izomerekre bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 3. Az 1 igényont a) változata szerinti eljárás foganatostási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanalként formaldehidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 4. Az 2. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanalként formaldehidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. 20 március 1.) 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanalként valamilyen rövidszénláncú alkanalt leadó szert, például acetált, acUátot vagy polimerizációs terméket alkal- 25 mázunk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 6. A 2. igénypont a) változata vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanalként valamilyen rövidszénláncú alkanalt leadó szert, például acetált, acilátot vagy polimerizációs terméket alkalmazunk. **° (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 7. Az 1. igénypont a) változata, a 3. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanalként paraforrnaldehídet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) x 8. A 2. igénypont a) változata, a 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkanalként paraforrnaldehídet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 9. Az 1. igénypont a) változata, a 3., 5. és 7. igénypontok 40 bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az azacikloalifás vegyületet só alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. január 24 1 10. A 2. igénypont a) változata, a 4., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellé- 45 mezve, hogy az azacikloalifás vegyület só alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 11. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulóanyagban jelenlevő oxocsoportot valamely alkalmas könnyűfémhidrid- 50 redukáíószerrel vagy alkalmas katalizátor jelenlétében hidrogénnel végrehajtott kezelés útján két hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 12. A 2. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kündulóanyagban 55 jelenlevő oxocsoportot valamely alkalmas könnyűfémhídridredukálószerrel vagy alkalmas katalizátor jelenlétében hidrogénnel végrehajtott kezelés útján két hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 13. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás 5° foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kündulóanyagban jelenlevő tionocsoportot Raney-nikkellel valamilyen alkanol jelenlétében végrehajtott kezeléssel két hidrogénatomra cseréljük ki. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 65 14. A 2. igénypont b) változta szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kündulóanyagban jelenlevő tionocsoportot Raneynikkellel valamilyen alkanol jelenlétében végrehajtott kezeléssel két hidrogénatomra cseréljük ki (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 70 15. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11. és 13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben jelenlevő X oxocsoportot naszcens hidrogénnel, komplex fémhidriddel, katalitikusan gerjesztett hidrogénnel vagy valamilyen alkoholát jelenlétében 76 rövidszénláncú alkanollal végrehajtott kezeléssel hidroxUcsoportta redukáljuk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 16. A 2., 4., 6., 8., 10., 12. és 14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben jelenlevő X oxocsoportot naszcens hidrogénnel komplex fémhidriddel, katalitikusan gerjesztett hidrogénnel vagy valamilyen alkoholát jelenlétében rövidszénláncú alkanollal végrehajtott kezeléssel hidroxUcsoportta redukáljuk. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 17. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13. és 15. igénypontok .bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben jelenlevő hidroxücsoportot valamUyen króm (VI)- vegyülettel oxocsoporttá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 18. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott vegyületben jelenlevő hidroxilcsoportot valamilyen króm(VI)- vegyülettel oxocsoporttá oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 19. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., és 17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy a kapott és a telített azacikloalifás csoportban lehasítható csoportot tartalmazó vegyületben a lehasítható csoportot egy hidrogénatommal együtt lehasítva az azacikloalifás csoportban C=C kettőskötést alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1968. január 14.) 20. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16. és 18. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott és a telített azacikloalifás csoportban lehasítható csoportot tartalmazó vegyületben ezt a lehasítható csoportot egy hidrogénatommal együtt lehasítva az azacikloalifás csoportban C=C kettoskötest alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 21. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17. és 19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely, az eljárás tetszőleges szakaszában közbenső termékként kapható vegyületből indulunk ki és csak a végtermékig még hátralévő reakciólépéseket folytatjuk le.(Elsőbbsége: 1968. január 24.) 22. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18. és 20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely az eljárás tetszőleges szakaszában közbenső termékként kapható vegyületből indulunk ki és csak a végtermékig még hátralevő reakciólépéseket folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 23. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19. és 21. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely kiindulóanyagot a/ annak előállítása során alkalmazott reakciókörülmények között, elkülönítés nélkül vagy valamely származéka alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 24. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20 és 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jeUemezve, hogy valamely kiindulóanyagot az annak előállítása során alkalmazott reakciókörülmények között, elkülönítés nélkül vagy valamely származéka alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 25. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19.. 21.. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó (I) és (II) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R, adott esetben szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy rövidszénláncú dialküamino- vagy alküénamino- vagy azaalkUénaminocsoportot is tartalmazó rövidszénláncú alkUcsoportot, adott esetben egy, két vagy több halogénatommal, trifluormetil-, rövidszénláncú alku- és/vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenUcsoportot, adott esetben halogénatommal helyettesített piridü- vagy kinolilcsoportot vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot, , az R2 rövidszénláncú alku- vagy rövidszénláncú alkoxialkUcsoportot jelent, az -N=Zt

csoport a (c) általános képletű telített csoportot vagy a (d) általános képletű telítetlen, a gyűrűben szén-szén kettoskötest tartalmazó csoportot képviseli, mely Í 17