161451. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azacikloalifás vegyületek előállítására
35 161451 36 utóbbi képletekben n' - 5 vagy 6, az R3 jelentése hidrogén vagy adott esetben az R, fenilcsoporthoz hasonló módon helyettesített fenücsoport, az R4 -é hidrogénatom, funkcionálisan módosított karboxilcsoport, szabad vagy éterezett hidroxilcsoport, az R5 -é hidrogénatom vagy az R 3 5 és az R4 illetve az R 3 és az R 5 együttesen rövidszénláncú alkUéncsoportot képviselnek, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,, R,, -N=Z,, n', Rs , R 4 , R 5 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 10 26. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., és 24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (I) és (II) általános képletű vegyületek és ezek sói előállításira, mely általános képletekben R, 15 jelentése adott esetben szabad vagy észterezett hidroxilcsoportot vagy rövidszénláncú dialkilamino- vagy alkilénamino- vagy azaalkilénaminocsoportot is tartalmazó rövidszénláncú alkilcsoport, adott esetben egy, két vagy több halogénatommal, trifluormetil- , rövidszénláncú alkil- és/vagy 20 rövidszénláncú alkoxicsoporttal helye .tesített fenücsoport, adott esetben halogénatommal helyettesített piridil- vagy kinolinilcsoport, vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoport, az R, rövidszénláncú alkilcsoportot, az -N=Z, csoport a (c) általános képletű telített csoportot vagy a (d) általános 25 képletű telítetlen, a gyűrűben szén-szén kettőskötést tartalmazó csoportot képviseli, mely utóbbi képletekben n' = 5 6, az R3 jelentése hidrogén vagy adott esetben az R, fenilcsoporthoz hasonló módon helyettesített fenücsoport, az R4 -é hidrogénatom, funkcionálisan módosított karboxil- 30 csoport, szabad vagy éterezett hidroxilcsoport, az Rs -é hidrogénatom vagy az R 3 és az R 4 ületve az R 3 és R s együttesen rövidszénláncú alkUéncsoportot képviselnek, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,, R,, -N=Z,, n', R3 , R 4 és R 5 a tárgyi körben 35 megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 27. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk~CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (1) és (II) általános képletű vegyületek 40 és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R, szabad vagy észterezett ß vagy 7-hidroxi- (rövidszénláncú) -alkücsoportot, szabad vagy észterezett 0- vagy 7-amino(rövidszénláncú)- alkücsoportot (amely utóbbiakban az aminocsoport két rövidszénláncú alkücsoporttal vagy adott esetben 45 szabad vagy rövidszénláncú alkücsoporttal helyettesített nitrogénatommal megszakított láncú, 4-7 láncbeli szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alküéncsoporttal helyettesítve lehet), adott esetben egy, két vagy több fluor-, klórvagy brómatommal, metü- metoxi- és/vagy trifluormetil- 50 csoporttal helyettesített fenücsoportot, adott esetben brómvagy klóratommal helyettesített piridü- vagy kinolücsoportot vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot, az R, metü- vagy metoximetücsoportot, az -N=Z, N-azacikloalifás csoport pedig az (e) képletű csoportot vagy az (f) képletű csoportot 55 jelenti, amely utóbbi képletekben az R3 adott esetben az R^ fenücsoporthoz hasonlóan helyettesített fenücsoportot, R4 hidrogénatomot, cián-, rövidszénláncú karbalkoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, míg a piperidingyűrűn az R,' és R4 helyettesítők előnyösen ugyanazon a 60 szénatomon, elsősorban a 4-helyzetben állnak, az 1,2,5,6-tetrahidro-1-piridü-csoportban pedig az R3' helyettesítő előnyösen a 4-helyzetet foglalja el, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben Rj, R, -N=Z,, Rj és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű. 65 (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 28. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22., és 24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vq^Uetek körébe. tartozó olyan (I) és (II) általános képletű vegyületek 70 és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R,' szabad vagy észterezett ß - vagy 7- hidroxi- (rövidszénláncú)alkücsoportot, szabad vagy észterezett 0- vagy 7- amino(rövidszénláncú)- alkü-csoportot (amely utóbbiakban az aminocsopQrt két rövidszéníáncú alkücsoporttal vagy adott 75 esetben szabad vagy rövidszénláncú alkücsoporttal helyettesített nitrogénatommal megszakított láncú, 4-7 láncbeli szénatomot tartalmazó rövidszénláncú alküéncsoporttal helyettesítve tehet), adott esetben egy, két vagy több fluor-, klór vagy brómatommal, metü- .metoxi- és/vagy trifluormetücsoporttal helyettesített fenücsoportot, adott esetben brómvagy klóratommal, helyettesített piridil- vagy kinolücsoportot vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot jelent, az R, metücsoportot, az -N=Z,- azacikloalifás csoport pedig az (e) képletű csoportot vagy az (f) képletű csoportot jelenti, mely utóbbi képletekben az R3 adott esetben az R, fenücsoporthoz hasonlóan helyettesített fenücsoportot, az R4 hidrogénatomot, cián-, rövidszénláncú karbalkoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot képvisel, míg a piperidingyűrűn az R3 és R 4 helyettesítők előnyösen ugyanazon a szénatomon, elsősorban a 4-helyzetben állnak, az 1,2,5,6- tetrahidro-1-piridU- csoportban pedig az R3 helyettesítő előnyösen a 4-helyzetet foglalja el, azzal jellemezve, hogy olyan kündulási anyagokat használunk, melyekben R,, R2 -N=Z,, R 3 ', R 4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 29. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) általános képletű vegyületek vagy ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R', 0- + hidroxi- etü- vagy a fenügyökben adott esetben halogénatommal helyettesített 0- fenüszulfonüoxicsooortot, az aminocsoportban két rövidszénláncú alkücsoporttal vagy 4-6 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó, adott esetben esetleg rövidszénláncú alkilcsoportot is hordozó nitrogénatommal megszakított láncú alküéncsoporttal helyettesített 0 - vagy 7- amino- (rövidszénláncú) alkücsoportot, adott esetben haíogénatommal, rövidszéníáncú alku-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluormetil- csoporttal helyettesített fenücsoportot, adott esetben haíogénatommal helyettesített piridü - vagy kinolücsoportot, vagy rövidszénláncú karbalkoxicsoportot, az R,' metü- vagy metoximetücsoportot, az Ráadott esetben az R,' ferúlcsoporthoz hasonlóan helyettesített fenücsoportot, az R4 pedig hidrogénatomot, cián-, rövidszénláncú karbalkoxi- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelenthet, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat használunk, melyekben R,', R,, R3 " és R 4 'a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1968. január 24.) 30. A 2., 4., 6., 8., 10., 12., 14., 16., 18., 20., 22. és 24. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (IIb) általános képletű vegyületek és ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R,' ß- hidroxietil- vagy ß- szulfonüoxietU-csoportot, az aminocsoportban két rövidszénláncú alkücsoporttal vagy 4-6 gyűrűbeli szénatomot tartalmazó, adott esetben esetleg rövidszénláncú alkücsoportot is hordozó nitrogénatommal megszakított láncú alküéncsoporttal helyettesített ß- vagy 7-amino- (rövidszéníáncú)- alkilcsoportot, adott esetben egy, két vagy több halogénatommal, rövidszéníáncú alku-, rövidszéníáncú alkoxi- és/vasy trifluormetücsoporttal helyettesített fenücsoportot, adott esetben halogénatommal helyettesített piridil vagy kinolücsoportot vagy rövidszéníáncú karbalkoxicsoportot jelent, az R2' metücsoportot, az R3 " adott esetben az R,' fenücsoporthoz hasonlóan helyettesített fenücsoportot, az R4 pedig hidrogénatomot, cián-, rövidszéníáncú karbalkoxi- vagy rövidszéníáncú alkoxicsoportot jelerrhet, azzal jellemezve, hogy olyan kündulási anyagokat használunk, melyekben R,', R2', R 8 "és R4 a tárgyi körben megadott jelentésű. (Elsőbbsége: 1967. március 1.) 31. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13., 15., 17., 19., 21. és 23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja a Pyr-C(=X)-Alk-CH(R)-N=Z általános képletű vegyületek körébe tartozó olyan (la), (Ha), (Ib) vagy (Hb) általános képletű vegyületek vagy ezek sói előállítására, mely általános képletekben az R,' ß- hidroxietü- csoportot, adott esetbe» egy, két vagy több fluor-, klór- vagy brómatommal, metil-j trifluormetü- és/vagy 18
