161285. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új penicillinek előállítására

5 161285 6 Törzsek Oxacillin Penicillinek érzékenység Diplococcus 1 2 3 4 5 Megjegyzés pneumoniae legkisebb gátló konc. A*g Pneumo. 1 'fi 0,15 0,15 0.15 0,15 0,15 Pneumo. 2 É 0,31 0,62 0,62 0,62 5,0 2243/70 MÉ 1,25 2,5 2,5 2,50 10,0 2247/70 É 0,31 0,62 0,62 0,62 2,5 agar-gél-diff. 2270/70 É 0,15 0,31 0,31 0,31 0,31 módszer 2271/70 É 0,15 0,15 0,15 0,15 0,62 2272/70 É 0,31 0,62 0,62 0,62 1,25 2273/70 É 0,15 0,31 0,31 0,31 2,5 2297/70 MÉ 1,25 2,5 2,5 5,0 10,0 2298/70 MÉ 1,25 2,5 2,5 2,5 10,0 Törzsek Oxacillin Penicillinek Neisseria 1 2 3 4 5 Megjegyzés pharyngitidis legkisebb gátló konc. f*g 2332/70 É 0,62 1,25 0,62 0,62 1,25 2333/70 É 0,31 0,62 1,25 0,62 0,62 2334/70 É 0,31 0,62 1,25 1,25 0,62 agar-gél-diff. 2335/70 É 0,62 1,25 2,5 1,25 1,25 módszer 2339/70 É 0,15 0,62 0,62-0,62 0,62 2479/70 MÉ 5,0 10,0 20,0 10,0 20,0 2481/70 MÉ 1,25 2,5 10,0 2,5 10,0 Pharyngo 1 MÉ 2,5 5,0 10,0 10,0 10,0 Pharyngo 2 MÉ 5,0 10,0 5,0 10,0 20,0 Pharyngo 3 MÉ 2,5 5,0 5,0 5,0 10,0 Törzsek Oxacillin Penicillinek Bacillus subtilis, Mesenth. 1 2 3 4 5 Megjegyzés B. cereus legkisebb gátló konc. V§ OKI 100 007 Subtilis R 12,5 25,0 12,5 25,0 100,0 OKI 100 008 Subtilis É 100,0 200,0 : 200,0 200,0 1,56 OKI 101 020 Subtilis É 50,0 3,18 50,0 6,25 0,39 csőhígításos OKI 101 021 Subtilis É 12,5 3,12 3,12 3,12 j 0,19 módszer 1967 Subtilis É 50,0 3,12 50,0 3,12 0,39 1968 Subtilis É 12,5 3,12 6,25 3,12 0,39 1969 Mesentb i. R 50,0 50,0 50,0 100,0 200,0 Cereus 1 É 12,5 25,0 12,5 50,0 0,39 Cereus 2 É 100,0 50,0 100,0 50,0 0,78 3664/69 Subtilis R 100,0 100,0 100,0 100,0 200,0 Magyarázat: É = érzékeny, MÉ=mérsékelten érzékeny, R = rezisztens Penicillinek 1 = 6-N-[(4'-fenil-l',2',5'-tiadiazol-3'-il)-oxi-acetil]-aminopenicülánsav-K-só 2 = 6-N- [d,l-a-(4'-f enil-1 ',2',5,-tiadiazol-3'-il) -oxi-alf a-metil-acetil]-aminopenicillánsav-K-só 3 = 6-N-[d=a-(4'-fenil-r,2',5'-tiadiazol-3'-il)-oxi-talfa-metilacetil]-aminopenicillánsav-K-só 4 = 6-N-[l-a-(4'-fenil~l',2',5'-tiadiazol-3'-il)-oxi-alfa-metilacetil]-aminopenicillánsav-K-só 5 = Oxacillin-Na-só A találmányunk szerinti eljárást az alábbi Példák 1. 4,726 g (4-fenil-l,2,5-tiadiazolil-3)-oxi-ecetsav (op.: 136—-137 C°) 20 ml száraz aoetonos oldatát —15 C°-on 0,02 mól trietilaminnal kezeljük. Ezen a hőmérsékleten 2,17 g klórhangyasav-etilészter 20 ml aoetonos oldatát csepegtetjük hozzá 5 perc alatt, 20 percig kevertetjük a 60 példákkal illusztráljuk. reakcióeiegyet, majd a hőmérsékletet —5 C°-ra emeljük. 4,32 g 6-amino-penicillánsavat 15 ml desztillált vízben 0 C°-on szuszpendálunk, majd 0,02 mól trietilamin hozzáadásával feloldjuk. A keletkezett oldatot hozzáadjuk a reakcióelegyhez, 65 majd 1 órán át +10 C° körüli hőmérsékleten