161234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására
mm 27 '%8 előállítás: (k% anyagokat alaposan Bäszek%vferjl^, ^lölrím lyiriebőségű szitán €fe£täfijE£, % 8fe§feaB983iig8r%á%ú zselatinkapszulákba töltjük, apszulatöltet: 300 mg. Hozamok Példa Hozam, % Példa Hozam, % la W l's 49 1b 63 l! t fik ^L^c 4B l'ü ;52 1% (S6i Ív •m le 42 1 w 32 lf 36 lx 68 lg 56 'iy 53 lh, 58 Íz 46 li 72 lak H92 Ik 95 lab 39 11 m ^ác 48 lm 63 lad 71 In 47 1 ae SB lo 66 I-áf 64 lp -31 lag 41 1-tl 70 Iah m 1* 41 lai 36 J»élda Hozam, Példa Hozam, Példa j Hozam, >. ,-. % % % lak 59 lbe 81 5b 67 nm m -1*1« 74 6 62 pmi f6t> h-vg 78 7 a m l ah m •Übh 68 7'b *60 »Pae-Mi '•1*61 '61 7c •54 l'-iáp m lök "67 *a *82 lafcl 68 Vtíl =m 8 b -m 1 ar 68 l'bm •48 'frc 48 1 as 712 lbn 56 8d 54 lat 61 lbo 39 '8e 51 1 au 74, lbp •43 '8f 63 1 áv ^8 TB-q 'n 11 a 23 1 äw Jm fbr 84 12ía 25 lax ^6 t'tfe '46 12b 21 1 ay 53 lbt '45 12 c 19 1 az 60 3 a 76 n d 22 lba 47 3b 84 12 e 18 lbb 44 4a "27 12 f 26 lbc 49 4 b 34 lbd tft 5 a "55 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általánossképlétű-új 2-'(5-nitro-2-furil)-tieno[3,2^}pirimiäinek és szervetlen "és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R szabad animbcsb'poftöt vagy adott esetben egy vagy két ;klór<atommál szubsztituált kevés szénatomos alifás acilaminocsoportot, 1—5 szénatomos egyenes vagjr •éag^'iiéWfeéü'líloífcMiilanlinodsopertót, allil^foőööípctrWt, =&atítt esetben a -gyűrűben 3tfäiSJiaie¥dpFr€al Witímimm <akMti&8MinMom^ '<pörtót, 1—4 szénatomös -aMiesopörAát rtei»M-mazö diaíkilamínöcsoportot, adtftt 'tíSéib&h % :fiitío^éh^tomön h-^í szétíátomtís ''afeiM*%>or«ai ©s/vágy az •sílkiléhcsó^drfcíh féhífesöpfÍM szubsztituált egyenes vagy elágazó szétíMiieti, ¥o 6—1 szénatomot és 1—5 hidröxilesópörtbt tartalmazó hidroxialkilaminöcsöpörtot, egyenes ifagy élágcöó szénláncú 1—5 %zénatomös alkilcsopórto"féft tartalmazó di-(Hia"rŐ3íiálkil)-aminocsöportot, az alfcöxicsoportban ! 1 vágy 2 szenä'toiftot ^és 'ÍKZ ífe alkiléncsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó» alkoxialkilamino- vagy di-(alkoxialkil)-aminocsoportot, az alkilén-, illetve alkilcsoportban 1—3 szénatomot tartalmazó, az alkiléncsoportban adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált szabad 4í0 vagy dialMlezétt aminoálkilamihoesbpórtbt, "%z alkiléncsoportban 2 vagy 3 szénatomot tártaimázó N-acetilalkiléndiaminocsoportot, a gyűrűiben egy klóratommal vagy egy metoxi-, metil- vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált anilmöcsopoftot, •^5 N-metilanilinocsoportot, Jaz-álkilértCsdportban 'egy vagy két szénatomot tartalmazó J fenílaIkilaminoesoportót vagy egy riítrögénatómot tartalmazó és azonát a tieno[3,2-d] pirimidingyűrűvel kapcsolt, 'Mítétt 5- végy ^B-tágú, r monoelkiä5tis heteroéik-30 likus gyűrűt, amely adott esetben «Így oxigéhvagy 'kénatommal vagy egy további nitrogénatommal lehet megszakítva és/vagy egy alkilvagy hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva, és ha a g'jrüra /egy további :'Hitrógéhátomdt "tartal-35 maz, az -egy 4iidróxiétil-, f ormil- vagy' karbetöitíesoporttäl lehet "szübsztífcúalva, ^s Hhía *a %y#íű\ kénátómot :tártalmaz, az oxidálva «léhét, és -Rí •hidrógéhátemöt vagy ittötilcsöpörtöt jelérít — azaáipiÜSiézve, ^lídgy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek!képletében R a fent megadott jelentésű, az adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált kevés sZénátómos alifás -if5 acilairiínőtísióptert ki vételével, ^egy II totáíáhos; képletű vegyületet — ebben a képletben RÍ a fenti jelentésű, és Z halogénatomot vagy'szabad vagy szubsztituált merkef^töésoportót Jéíerit — 'egy III általános 4dé^létüúminriar--iébbéh j a-kép'50 létben R' jelentése azonos R fent -íriegítdott 'jelentésével egy adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált alifás acilaminocsoport kivételével — adott esetben hidrogénhalögenidot 'megkötő 'szer -jelenlétében reagáltatunk, vagy '^5 b) egy IV általános képletű vegyületét —-ebben a képletben Rí a fenti jelentésű, és R" jelentése azonos R fent megadott jelentésével anilino- vagy fenilalkilaminocsopdrt'kivetelével — egy nitrálószerrel reagáltatunk, mimellett ha olyan IV kép•'60 létű vegyületet nitrálunk,-amely szäbad'hiäfoülvagy amino'osöpö'jftokát tartalmaz, aÜkdr ezeket a szabad amino- vagy hidroxilcsopörtökát a ;aitrálás előtt ismert védőcsoportokk&l megvédjük, és nitrálás után »ezeket -a védőesöportököt atäött 65 esetben lehasítjuk, vagy 14
