161234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(5-nitro-2-furil)-tieno [3,2-d] pirimidinek előállítására

161 234 29 30 G) egy V általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és Rt a fenti jelentésűek — egy salétromossá vas sóval poláris oldószerben 0 és 130 °C között reagáltatunk, vagy d) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és Rt a fenti jelentésűek — erős ásványi sav jelenlétében —20 és +50 °G között salétromsavval vagy egy salétromsavas sóval reagáltatunk, és a VI képletű vegyület szabad amino- vagy hidroxilcsoportjait a reakció előtt védőcsoportokkal látjuk el, és a reakció befejeztével ezeket a védőcseportokat adott esetben lehasítjuk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R adott esetben 1 vagy 2 klóratommal szubsztituált acilaminoesoportot jelent, egy VII átóalános képletű vegyüler tet -*- ebben a képletben Rt a fenti jelentésű — egy adott esetben 1 vagy 2 haiogénatommal szubsztituált 1—3 szénatomos acilezőszerrel acilezünk, és kívánt esetben az ajh—d) eljárásokkal kapott I általános képletű vegyületeket, amelyek szabad aminoesoportokat tartalmaznak, egy adott esetben 1 vagy 2 halogénatommal szubsztituált 1—3 szénatQiHos acilezőszerrel acilezzük és/vagy kívánt esetben az így kapott vegyületeket szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1970. november 24.) 2. Eljárás az I általános képletű új 2-(<5*-nitro-2HfuriIHiehoP,2^]pirMidinek és szervétlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítá«áca — ebfeén a képletben R szabad äminocsoípottot, 1-—§ szénatomos egyenes vagy elágazó ^énlánöu iasi®N)alkilaffl«wooso|!íor.tot, íallütóatlnoesóportot, crkloOftexiflaíiminoeísoportot;, 1—4 -szénatomos alkilcsopoiitdfoat tartalmazó <balMlaminacsäpertot, -adott ésetbeh a «»itrogénatomon 1-—4 szénatomos alkiksopoi*ttal szubsztituált egyenes vágy 'elágazó «zénláncú, 1^4 szénatomot és =1—5 >hidi*oíxilesopor»tot tarteflmazó radroxiaMrilammoesoportot, egyenes <vagyjelágazó szértláoú 1—5 •szénatomos «IMlesoportakát startalmazó di-.(hidtraxialtól)-aMinocsopörtót, az alkoxicsopoÉtban 1 vagy 2 szénatomot és az alkiléncsoportban 1—3 ^szénatomot «tartalmazó alkoxialkilammo- vagy di^(alkoxialkil)-aHiinoesQpar*ot, :áz «aHsüénh, illetve -alkrlcsoportban 1-^-3 szénatomot tartalmazó szabad v^gy «Kaákfiezét-t aminoaílkilaminocsaportot, N-acetiletiléndiaminocsopörtot, a /gyűrűben adott esetben egy klóratommal vagy egy metoxi-, metil- vagy hidroxilcsoportteíl szubsztituált anilinocsöportot, íí-*metilariilino<Koportot, -az alkiléncsoportban 'ísgy vagy két szénatomot tartalmazó <fe«ilalkilamihocsoportöt vagy egy nrtrogénatomot 'tartalmazó és azon át aíiénop^-ajpirimidingyűrűvel kapcsolt, telített 6*- vagy'<>'-4agú, monoeiklikus heterociklikus gyűrűt, amely adott íesetben egy oxigénatommal vagy egy további nitrogén•atommal lehet -megszakítva, és/vagy egy alkilívagy hidröxilesopo-rttal 'lehet szubsztituélva, és ha a-gyűrű egy további nitrogénatomot tártaimaz, az egy hidroxieül-, formil- vagy karbetoxicsoporttal lehet szubsztituálva, és Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és Z halogénatomot vagy szabad vagy szubsztituált merkaptocsoportot jelent — egy III általános képletű aminnal — ebben a képletben W azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével — adott esetben hidrogénhalogenidet megkötő szer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és R" jelentése azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével az anilino- és fenilalkilaminocsoport kivételével — egy nitrálószerrel reagáltatunk, és ha olyan IV általános képletű vegyületet nitrálunk, amely szabad hidroxilvagy aminocsoportokat tartalmaz, akkor ezeket a szabad amino- vagy hidroxilcsoportokat nitrálás előtt ismert módon védőcsoportokkal megvédjük, és nitrálás után ezeket a védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetiben az a) vagy b) eljárásokkal kapott I általános képletű vegyületeket szervetlen vagy szerves savakkal reagáltatva savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1969. november <26.) 3. Eljárás az I általános képletű 2-(5~nitro-2--íuril)-tieno[3,2^d3pirknidinek és szervetlen és szerves savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben R 1 vagy -2 hidroxilcsoporttal szubsztituált propiksoporttal, egy -metoxietil-, acetilaminoetil-, dimetilaminopropü vagy 2—3 szénatomos aminoalkilosoporttal szubsztituált aminoesoportot vagy N-hidroxietil-piperazinocsopörtot jelent, és Rí -hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a -képletben Rí a tárgyi körben megadott jelentésű, és Z halqgésatomot vagy szabad Vrafiy szubsztituált merkaptocsoportot jelent — egy III általános "képletű aminnal — ebben a .képletben $' felfestése azonos ;R-nek a tárgyi körben .megadott .jelentésével — adott esetben hidrqgénhalogenidet megkötő szer jelenlétében reagáltatunk, {vagy b) egy >IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben R" jelentése azonos R-nek a tárgyi körben megadott jelentésével, és Rí a tárgyi körben megadott jelentésű —egy nitrálószerrel reajgálteítank, mimellett ha olyan ÍV -általános képletű vegyületet nitrálunk, amely szabad hidroxilvagy aminocsoportokat tartalmaz, akkor ezeket a ^szabad amino- vagy hidroxilcsoportokat nitrálás előtt ismert módon védőcsoportokkal megvédjük, és nitrálás után ezeket a védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben az a) és b) eljárá'sokkal kapott 2 általános képletű vegyületeket szervetlen Vagy szerves savakkal reagáltatva savaddíciós sóikká alakítjuk át. (Elsőbbsége: úfftO. október 16.) 4. Eljárás az I általános képletű új 2^5-nitro-2-furil)-tienQ[3,2-d] pirimidinek és szervetlen -és 15