161179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2(1H)-kinazolinonok előállítására

3 c) Ic általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R°, R\ és R" a fenti jelentésű —, valamint a bázikusan szubsztituált Ic általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására V általános képletű vegyületeket — ebben 5 a képletben R°, R és R" a fenti jelentésű, és M alkálifématomot jelent — iners szerves oldószerben VI általános képletű vegyületekkei — ebben a képletben R^ a fenti jelentésű, és X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk, 10 vagy d) Id általános képletű vegyületek — ebben a képletben R' a fenti jelentésű, R'\ fenilcsoportot vagy Ha általános képletű csoportot (ebben a képletben Y1 fluor-, klór- vagy brómatomot, 1 15 —4 szénatomos alkilcsóportot vagy trifluormetilcsoportot és Y'^ hidrogénatomot, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsóportot jelent) és Rj fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsóportot je- 20 lent — előállítására VII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1; R' és R'^ a fenti jelentésű — nitrálunk, vagy e) le általános képletű vegyületek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű —, vala- 25 mint savaddíciós sóik előállítására If általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű — redukálunk, vagy f) lg általános képletű vegyületek — ebben a képletben R, R' és R" a fenti jelentésű, és a V 30 jelek azonos vagy különböző jelentésűek, és mindkettő 1—4 szénatomos alkilcsóportot jelent, vagy egyikük hidrogénatomot, a másik 1—4 szénatomos alkilcsóportot jelent, vagy a V jelű csoportok a nitrogénatommal együtt N-morfoli- 35 nogyűrűt alkotnak — valamint savaddíciós sóik előállítására Ih általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R' és R" a fenti jelentésű, és R2

hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1—5 szénatomos alkilcsóportot vagy 1—4 40 szénatomos alkoxicsoportot és P hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsóportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha olyan lg általános képletű vegyületeket kívánunk előállítani, amelyek képletében a V jelű csoportok egyike hidrogén- 45 atomot jelent, vagy mindkét V jelű csoportok a nitrogénatommal együtt N-morfolinocsoportot alkot, akkor P hidrogénatomot jelent — VIII általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Y 1—4 szénatomos alkilcsóportot vagy 50 X—CH2—CH

2

—O—CH

2

—CH

2

képletű csoportot jelent, és X a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy g) Ii általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben a két W jel azonos vagy különböző 55 jelentésű, és 1—4 szénatomos alkilcsóportot jelent, R'2

1—5 szénatomos alkilcsóportot jelent, és R és R" a fenti jelentésű, valamint savaddíciós sóiknak az előállítására íj általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2

, R'

2

és R" 60 a fenti jelentésű — IX általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben W hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsóportot jelent — egyidejű hidrogénezés közben reagáltatunk, vagy 65 4 h) Ik általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben a két Z jelű csoport vagy azonos jelentésű, és 2—4 szénatomos alkilcsoportokat jelent, vagy az egyik Z hidrogénatomot, a másik 2—4 szénatomos alkilcsóportot jelent, és R, R' és R" a fenti jelentésű, valamint savaddíciós sóiknak az előállítására II áltlános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2, R' és R" a fenti jelentésű — katalitikus mennyiségű Raneynikkel jelenlétében X általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Z' 2—4 szénatomos alkilcsóportot jelent — reagáltatunk, vagy i) In általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben R, R01;

R' és R" a fenti jelentésű —, valamint a bázikusan szubsztituált In általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak előállítására XII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R°1; R, R' és R" a fenti jelentésű — lúgos közegben hidrolizálunk, vagy j) la általános képletű vegyületeknek, valamint a bázikusan szubsztituált la általános képletű vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására XIII általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, R^, R' és R" a fenti jelentésű — oxidálunk, majd az így kapott bázikusan szubsztituált I általános képletű vegyületeket adott esetben savaddíciós sóikká alakítjuk át. Az la általános képletű vegyület előállítására az a) pontban megadott eljárást a következőképpen hajthatjuk végre: III általános képletű vegyületeket célszerűen iners szerves oldószerben, például aromás szénhidrogénben, mint a benzol, toluol vagy xilol, előnyösen benzolban oldunk, és az így kapott oldatot adott esetben savlekötőszer, például nátrium- vagy káliumkarbonát vagy egy tercier amin, mint egy trialkilamin vagy piridin, előnyösen trietilamin, jelenlétében 0 és 50 C°, előnyösen 10 és 30 C° között azonos vagy más iners szerves oldószerben oldott foszgénnel reagáltatunk. A III általános képletű vegyület és a foszgén mólaránya nem döntő, de előnyös foszgénfeleslegben dolgozni, mert így jobb hozammal kapjuk a végterméket. Ez az eljárás különösen azoknak az la általános képletű vegyületeknek az előállítására előnyös, amelyek az 1-helyzetben a tercier szénatomjával közvetlenül a gyűrűnitrogénatomhoz kapcsolódó tercier alkilcsoporttal vannak szubsztituálva. Az Ib általános képletű vegyületek előállítására a b) pontban megadott eljárás a következőképpen hajtható végre: bx

) A Illa általános képletű vegyületekkel történő átalakításhoz alkalmas karbonsavszármazék lehet i) 1—5 szénatomos alkilcsóportot tartalmazó alkilkarbamát, ii) 1 vagy 2 szénatomos alkilcsóportot tartalmazó alkilklórkarbonát vagy iii) l,l'-karbonildiimidazol. i) A Illa általános képletű vegyületeknek egy alkilkarbamáttal történő átalakítását célszerűen 140 és 200 C°, előnyösen 160 és 180 C között, 1/2—10 óra, előnyösen 1—4 óra alatt hajtjuk végre. Előnyösen etilkarbamátot (uretánt) hasz-2