161147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polimer-alapú, triglicerid-megkötő gyógyszerkészítmények előállítására

161147 9 10 (bázisos anioncserélőt) alkalmazunk, amely gömbalakú szemcsékből áll és az alábbi jellemző adatokat mutatja: szemcsenagyság 0,3—1,0 mm a duzzasztott gyanta térfogatsúlya 600—680 g/l fajlagos terhelés 40 l/h l-ig teljes kapacitás (duzzasztott gyanta) 1,8 mval/ml hasznos kapacitás 38 g-ig, különleges körülmények között 45 g-ig (CaO/1 gyanta) hőállóság 100 C°-ig. A kereskedelmi forgalomban beszerzett termékből nedvesen történő szitálással eltávolítjuk a 0,5 mm-nél nagyobb szemcséket. A visszamaradt finomabb rész 100 g-ját oszlopban 300 ml metanollal mossuk, majd 2 n sósavoldattal mennyiségileg klorid-alakba visszük. Ezután a gyantát kétszer desztillált vízzel savmentesre mossuk, csökkentett nyomás alatt 60 C° hőmérsékleten 48 óra hosszat szárítjuk, majd az így kapott terméket egy mozsárban (vagy Retschmalomban) legalább 12 óra hosszat aprítjuk. Ezután szárazon szitáljuk az anyagot és így 0,024—0,125 mm, 0,125—0,2 mm és 0,2—0,36 mm szemcsenagyságú frakciókra bontjuk az ily módon elkészített „A" hatóanyagot. A következő példákban a gyógyszerkészítményeknek a találmány szerinti elkészítési módját szemléltetjük közelebbről. 1. példa. Gyümölcsízzel ízesített készítmény előállítása. A készítményt adagolási egységenként az alábbi anyagmennyiségek felhasználásával, a szokásos módszerekkel állítjuk elő: hatóanyag 5 g szárított gyümölcspép 3 g pektin 0,5 g citromsav 0,5 g aszkorbinsav 0,1 g tartósítószer (pl. szorbinsav) 0,1 g szacharóz 10 g víz 10,8 g 2. példa. talkum, finom eloszlású kovasav és tragant keverékéből készítjük, a szokásos módszerekkel. 4. példa. 5 Tabletták előállítása. 500 g hatóanyagot összekeverünk 100 g burgonyakeményítővel, a keveréket 2 ml glicerin 100 ml 90%-os etanollal készített oldatával meg-10 nedvesítjük, 200 ml vizes 50%-os zselatinoldattal szemcsésítjük, majd 50 g talkum és 1 g magnéziumsztearátot keverünk hozzá és ebből a keverékből 750 mg egyenkénti súlyú tablettákat sajtolunk. Az így kapott készítmény tablettán-15 ként 500 mg hatóanyagot tartalmaz. 5. példa. Szirup előállítása. 20 Az alább felsorolt anyagokat elegyítjük egymással : hatóanyag 20 kg polioxietilén-szorbitán-zsírsavészter 2 kg szacharóz 35 kg 25 karboximetilcellulóz 0,5 kg tartósítószer (pl. p-hidroxibenzoesav-metilészter- és -n-propilészter elegye) 0,1 kg aszkorbinsav 0,5 kg 30 glicerin 2 kg ízesítő- és színezőanyagok szükség szerint Az így kapott elegyet desztillált vízzel 100 liter térfogatra töltjük fel. E szirup adagolási egységenként (5 ml) 1 g hatóanyagot tartalmaz. 35 6. példa. 40 45 Vizes szuszpenzió előállítása. 30 kg glicerinhez 1 kg ágár-ágárt keverünk, 40 liter vizet adunk hozzá és mindaddig keverjük, amíg homogén elegyet nem kapunk. Ezt 50 C°-ra melegítjük, 20 kg hatóanyagot, 150 g szacharin-nátriumsót, valamint szükség szerint színező- és ízesítőanyagokat adunk hozzá és vízzel 100 liter térfogatra töltjük fel. Az így kapott szuszpenzió adagolási egységenként (5 ml) 1 g hatóanyagot tartalmaz. Kapszulák előállítása. 0,5 g hatóanyagot összekeverünk 5 mg magnéziumsztearáttal. Ezt a keveréket lágy zselatinnal bevont kapszulákba töltjük. 3. példa. Drazsék előállítása. Egy drazsémag az alábbi anyagmennyiségeket tartalmazza: hatóanyag 0,2 g tejcukor 0,1 g buzakeményítő 0,25 g talkum 0,048 g kalciumsztearát 0,002 g A drazsék bevonatát búzakeményítő, cukor, 50 7. példa. Por előállítása. Az alábbi anyagokat összekeverjük egymással: hatóanyag 70 kg 55 nátrium-alginát 4 kg arabmézga 26 kg és a keveréket finoman porítjuk. Az így kapott port 5 g adagokban légzáró csomagolásba csomagoljuk. 60 Rövid idővel a felhasználás előtt egy vagy több ilyen csomagot felnyitunk, tartalmát valamely folyékony vagy félfolyékony vivőanyagban, pl. vízben, gyümölcslében, zöldséglében, alkoholmentes italokban, mint tejben, almapüré-65 ben vagy hasonlóban elkeverés útján szuszpen-5