161147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás polimer-alapú, triglicerid-megkötő gyógyszerkészítmények előállítására

II dáljuk és a készítményt ebben az alakban adjuk be. 8. példa. Szemcsézett készítmény előállítása. 3 g ízesítőanyagot 100 ml etanolban oldunk, az oldathoz 797 g glükózt keverünk és az így kapott aromatizált glükózt hozzákeverjük 10 kg hatóanyag, 300 g nátrium-^alginát és 400 g poliakrilsav keverékéhez. Alapos összekeverés után a készítményt szemcsésítjük, levegőn megszárítjuk és 4 g adagokban polietilén-zacskókba töltjük, majd a zacskókat légzárón lezárjuk. 9. példa. Por előállítása. 5 kg hatóanyagot igen finoman porítunk és 5 g-os adagokban légzáró csomagolásba csomagoljuk. Az így elkészített egységcsomagot (ill. több ilyen csomagot) rövid idővel a felhasználás előtt felnyitjuk és annak tartalmát valamely folyékony vagy félfolyékony vivőanyagban, pl. vízben, gyümölcslében, zöldséglében, alkoholmentes italban, pl. tejben, almapürében vagy hasonlóban elkeveréssel szuszpendáljuk és ebben az alakban adjuk be. 10. példa. Vizes szuszpenzió előállítása. 1 kg hatóanyagot, 100 g pektint és 10 g szorbinsavat tiszta vízzel összekeverünk, oly menynyiségi arányban, hogy a szuszpenzió össztérfogata 10 liter legyen. Az így elkészített szuszpenzió adagolási egységenként (5 ml) 0,5 g hatóanyagot tartalmaz. Ha ezeket a hatóanyagokat triglicerid-megkötés céljából kívánjuk alkalmazni, akkor viszonylag nagy mennyiségben kell a hatóanyagot beadni. így pl. 60 g átlagos napi zsírfelvétel és a hatóanyag saját súlyának kétszeresét kitevő zsírmegkötőképességének feltételezése esetén napi 30 g hatóanyag beadása lenne szükséges a teljes zsírfelvétel megkötése céljából. Ilyen nagy hatóanyagmennyiségek beadására a szokásos gyógyszerkészítmények kevéssé alkalmas alakúak; célszerűbb ilyen esetekben a hatóanyagokat a tápszerekkel együtt beadni, pl. elő- vagy utóételek, mint gyümölcslé-italok, sütemények, desszertek, coctailok alakjában. Az ilyen készítmények előállítási módját az alábbi példák szemléltetik: 11. példa. Gyümölcslé-ital. 150 liter gyümölcsléhez (pl. narancs-, paradicsom- vagy ribizliléhez) 1 kg nátrium^alginátot, 30 kg hatóanyagot és 0,1 kg szorbinsavat keverünk. Az így elkészített ital adagolási egységenként (180 ml) kb. 30 g hatóanyagot tartalmaz. 12 12. példa. Sütemény. 50 g margarint és 2 tojást (95 g) 175 g cukorral 5 elkeverünk. Ebbe a keverékbe fokozatosan bedolgozunk 250 g zabpelyhet, 50 g lisztet, 300 g hatóanyagot, 8 g kereskedelmi minőségű sütőport, ízlés szerint ízesítve az anyagokat és annyi vizet (375 g), hogy gyúrható tésztát kapjunk. 10 Ezt megsütve bao g súlyú süteményt kapunk, 33,5% hatóanyagtartalommal. Egy kb. 15 g súlyú sütemény-csók tehát kb. 5 g hatóanyagot tartalmaz. 13. példa. Sütemény. A 12. példában leírt módon dolgozunk, de 20 margarint nem alkalmazunk és 200 g cukrot használunk fel. Ily módon 860 g gyakorlatilag zsírmentes süteményt kapunk, 34,8% hatóanyagtartalommal. Napi 6 sütemény-csók (kb. 15 g egyenkénti súllyal) étkezés előtt, alatt vagy 25 után történő bevétele 30 g hatóanyag bevételének felel meg. Előállítható hasonló sütemény cukor helyett szorbit vagy más fiziológiailag nem aggályos édesítőszer (pl. szacharin-nátriumsó) felhaszná-30 lásával is. Szabadalmi igénypontok 35 1. Eljárás gyógyszerkészítmények, illetőleg gyógyhatású anyagot tartalmazó és így gyógyszerként alkalmazható cukrászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyfajta szintetikus, nem toxikus, az emésztési 40 enzimekkel szemben közömbös, hálós szerkezetű, ionos állapotba hozható aminocsoportokat tartalmazó, makropórusos polimert, amelynek duzzadási térfogata vízben 5 ml/g-nál kisebb, és amely 25 C°-on 100% viszonylagos nedvesség-45 tartalmú levegővel való egyensúlybahozatal után 50%-nál kisebb nedvességtartalmat mutat, adagolási egységenként célszerűen 0,2—10 g mennyiségben, adott esetben legalább egyfajta szilárd, folyékony vagy félfolyékony, fiziológiai 50 szempontból ártalmatlan vivőanyaggal és/vagy segédanyaggal kombinálva és adott esetben legalább egyfajta további hatóanyag hozzáadásával, beadásra alkalmas szilárd, félfolyékony vagy folyékony gyógyszerkészítménnyé, illetőleg 55 cukrászati készítménnyé, előnyösen tablettává, drazsévá, kapszulává, oldattá, szuszpenzióvá, sziruppá vagy süteménnyé alakítunk. (Elsőbbség: 1970. december 10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-60 tási módja gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyfajta szintetikus, nem toxikus, az emésztési enzimekkel szemben közömbös, hálós szerkezetű, ionos állapotba hozható aminocsoportokat tartalmazó, 65 makropórusos polimert, amelynek duzzadási tér-6