161044. lajstromszámú szabadalom • Eljárásá tiazaciklusos- hidroxil-származékok előállítására
161044 3 4 dett aminocsoporttal), benziloxikarbonil-, benziltioacetil-, benziltiopropionil-, hexahidrobenzoiloxikarbonil-, ciklopentanoil-, a-amino-ciklopentanoil- vagy a-amino-ciklohexanoil- (adott esetben védett aminocsoporttal), 2-tienilacetil-, a-cián-2-tienilacetil-, -amino-2-tienilacetil(adott esetben védett aminocsoporttal), 3-tienilacetil-, 2-furilacetil-, 2-fenil-5-metil-izoxazolil-karbonil vagy 2-(2klór-fenil)-5-metil-izoxarolilkarbonilcsoportot jelent, vagy Ac egy CnH2 n +i CO— vagy C„H2n-iCO— általános képletű csoportot jelenthet, ahol n értéke 1 és 7 között van, a lánc egyenes vagy elágazó lehet és adott esetben oxigén- vagy kénatom szakíthatja meg és/ vagy pl. halogénatommal, trifluormetil-, szabad vagy funkcionálisan átalakított karboxil- így cián, szabad vagy szubsztituált amino- vagy nitrocsoporttal helyettesített lehet és pl. propionil-, butiril-, hexanoil-, oktanoil-, butiltioacetil-, akrilil-, krotonil-, 2-pentanoil-, alliltiocetil-, klóracetil-, 3-klórpropionil-, 3-brómpropionil-, aminoacetil-, 2-karboxipropionil-, ciánacetil- vagy 2-cián-3-dimetil-akrilcsoportot jelent, vagy Ac egy Z—NH—CO-általános képletű csoportot képviselhet, ahol Z egy adott esetben helyettesített aromás vagy alifás szénhidrogéngyök, különösen egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal és/ vagy halogénatommal helyettesített rövidszénláncú alkilgyököt jelent és különösen monociklusos arilacetil- vagy ariloxiacetil- vagy rövidszénláncú alkanoil- vagy rövidszénláncú alkenoil-, pl. femlacetil-, 4-hidroxi-fenilacetil-, feniloxiacetil-, hexanoil-, heptanoil- vagy 2-hexenoilgyököt jelent, vagy egy könnyen lehasítható acilgyököt, különösen egy szénsav félészter acilgyökét, így karbo- (rövidszénláncú)-alkoxi-, pl. karbo-terc.-butiloxi- vagy karbo-terc-pentiloxigyök, karbo-cikloalkoxi- pl. karbo-adamantiloxigyök, karbo-fenil(rövidszénláncú)-alkoxi- pl. karbo-difenilmetoxi-, továbbá karbo-(a-4-bif enilil-a-metil-etoxi)-gyök, vagy egy karbo-furil(rövidszénláncú)-alkoxi-, pl. karbo-furfuriloxi gyököt képvisel. Cikloalifás szénhidrogéngyök példáiként pl. mono-, bi- vagy policiklusos cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoportok említhetők, ahol a cikloalkilcsoport pl. legfeljebb 12, így 3—8, előnyösen 3—6 gyűrűbeli szénatomot tartalmaz, míg a cikloalkenilgyök pl. legfeljebb 12, így 3—8, különösen 5—8, előnyösen 5 vagy 6 gyűrűbeli szénatomot tartalmaz, továbbá 1 vagy 2 kettőskötéssel rendelkezik és a cikloalif ás-alif ás gyök alifás része pl. legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhat. A fenti cikloalifás vagy cikloalifás-alifás gyökök kívánt esetben pl. adott esetben helyettesített alifás szénhidrogéngyökökkel, pl. a fent megadottakkal, adott esetben helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokkal vagy funkcionális csoportokkal mono-, divagy poliszubsztituáltak lehetnek. Ilyen, csoportok pl. a szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptoesoportok, így rövidszénláncú alkoxi, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben helyettesített feniloxi- vagy. fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi, rövidszénláncú alkilmerkapto- vagy adott esetben helyettesített fenilmerkapto- vagy fenil(rövidszénláncú)-alkilmerkapto-, rövidszénláncú alkoxikarboniloxi- vagy rövidszénláncú alkanoilcsoportok, továbbá halogénatomok, valamint nitrocsoportokkal, adott esetben helyettesített aminocsoportokkal, acil-, így rövidszénláncú alkanoilcsoportokkal, vagy adott esetben funkcionálisan átalakított karboxilcsoportokkal, így karbo-(rövidszénláncú)-alkoxi-, adott esetben N-helyettesített karbamoil- vagy ciáncsoportok. Az adott esetben helyettesített aromás szénhidrogéngyökök, pl. mono- bi- vagy policiklusos aromás szénhidrogéngyök, különösen fenil-, továbbá bifenil- vagy naftilgyök, vagy adott esetben pl. mint a fent említett cikloalifás Szénhidrogéngyökök, mono-, di- vagy poliszubsztituáltak lehetnek. Heterociklusos gyökök különösen a monociklusos, továbbá bi- vagy policiklusos, aza-, tia-, oxa-, tiaza-, oxaza- vagy diazaciklusos gyökök aromás karakterűek, amelyek adott esetben, pl. mint a fent említett cikloalifás gyökök, monodi- vagy poliszubsztituáltak lehetnek. Rövidszénláncú alkil-gyök például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek.-butil- vagy terc.-butil-, valamint n-pentil-, izopentil-, n-hexil-, izohexil- vagy n-heptil-csoport, a rövidszénláncú alkenil-gyök például vinil-, allil-, izopropenil-, 2- vagy 3-metallil- vagy 3-butenil-csoport és a rövidszénláncú alkinil-gyök például propargil- vagy 2-butinilcsoport lehet. A cikloalkil-gyök például ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil- vagy cikloheptil-, valamint adamantilcsoport és a cikloalkenil-csoport, például 2- vagy 3-ciklopentenil-, 1-, 2-, vagy 3-ciklohexenil- vagy 3-cikloheptenil-, valamint 2-ciklopropenilcsoport. A naftil-gyök 1- vagy 2-naftilgyök, míg a bifenililcsoport például 4-bifenilil-gyököt jelent. A fenil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenil-(rövidszénláncú)-alkenil-gyök például egy benzil-, 1- vagy 2-feniletil-, 1-, 2- vagy 3-fenilpropil-, difenilmetil-, tritil-, 1- vagy 2-naftilmetil-, sztirilvagy cinnamilgyök. Heterociklusos gyökök például az aromás jellegű monociklusos monoaza-, monotia- vagy monooxaciklusos gyökök, így a piridil-, például 2--piridil-, 3-piridil- vagy 4-piridil-gyökök, tienil-, például 2-tienil-gyökök vagy f'uril-, például 2--furil-gyökök vagy pedig aromás jellegű biciklusos monoazaciklusos gyökök, így kinolinil-, például 2-kinolinil-, vagy 4-kinolinil-gyökök vagy izokinolinil-, például 1-izokinolinil-gyökök vagy aromás jellegű monociklusos tiaza- vagy oxaza-, valamint diazaciklusos gyökök, így oxazolil-, izoxazolil-, tizaolil- vagy izotiazolil-, valamint pirimidinil-gyökök. Éterezett hidroxil-csoportokon elsősorban rövidszénláncú alkoxi-, például metoxi-, etoxi-, n-propiloxi-, izorpopiloxi-, n-butiloxi-, izobutiloxi-, szek.butiloxi-, terc.butiloxi-, n-pentiloxi-, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
