161014. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidin-szhármazékok előállítására

MAGTÁR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 11970. II. 27. (WE—414) Nagy-Britanniai elsőbbsége: I960. II. 28. (10 812/69) Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1974. I. SÍ. 161014 Nemzetközi osztályozás C 07 c 123/00; C 07 d 63/12 .s&a&iimifi&j,. *4g V^*/i|á»: Feltaláló: Hodson Harold Francis vegyész, London, Nagy-Britannia Tulajdonos: The Wellcome Foundation Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás amidin-származékok előállítására A találmány új vegyületeknek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. A szerotonin, vagy ismertebb nevén 5-íhidroxi- 5 triptemin az emlősök szervezetében elég széleskörűen elterjedt anyag, legnagyobb mennyiségben a belekben, az agyban és a vérlemezkéklben található. Fiziológiai és patológiai jelentőségét még nem ismerték fel teljesen, de egyre inkább 10 tisztázzák. A szerotonin a vérlemezkék aggregációját képes előidézni. Fontos szerepet játszik a terhességi és sorozatos elvetélést okozó toxikózisban. Ezenfelül kapcsolatban lehet gyulladásos és/vagy allergiás állapotokkal, amilyen pl. 15 az asztma, szénaláz, (bőrgyulladás és ízületi csúz. £ különböző állapotok kezelésére a szerotoninnal szemben antagonisztikus metizergidet és ergotaimint használták. Ezeket olykor anti- 20 hisztamin-szerekkel kombinálva alkalmazzák. Különösen kedvező eredményeket értek el allergiás állapotok enyhítésében, valamint gyulladásos folyamatok, mint bőrgyulladás és ízületi csúz gyógyításában. 25 Továbbá, az anti-szerotonin vegyületek a szerotonin 'gyógyszertani hatásainak in vitro és in vivo tanulmányozásánál, valamint fiziológiai és patológiai mechanizmusok tanulmányozásánál, melyekben a szerotoninnak közreműködést tu- 30 lajdonítanak, mint bológiailag aktív reagensek értékesek. Ennélfogva általánosan elismert tény, hogy antt^zerotonin vegyületekre szükség van. A találmány tárgya olyan új vegyületek előállítására szolgáló eljárás, melyek különösen értékes, specifikusan antagonisztikus hatásúak a szerotoninra, és különösen a szerotonin fiziológiai hatásaira gyakorolt antagonisztikus hatásra alkalmazhatók. Közelebbről megjelölve, a találmány tárgya olyan új vegyületek előállítására szolgáló eljárás, melyek a szerotoninnal szembeni specifikus antagonizmiusuknál flogya, a tromibusz-képződés szabályozására, gyulladásos, allergiás állapotok, és terhességi, valamint sorozatos elvetélésti toxikózis kezelésére, továbbá a szserotonin gyógyszertani hatásainak in vitro és in vivo tanulmányozásaira, és fiziológiai, valamint patológiai mechanizmusok tanulmányozására, melyekben a szerotoninnak közreműködést tulajdonítanak, alkalmasak. A találmány azon. a felismerésen alapul, hogy a találmány szerinti eljárással nyert új vegyületek, melyeket a továbbiakban a találmány szerinti vegyületeknek nevezünk, különösen hatékony és specifikus antagonistái a szerotoninnak. E vegyületek különösen hatásos vérnyomáscsökkentő-szerek, összehúzódás elleni szerek és gyulladás elleni szerek. Azt találtuk például, hogy bénított központi idegrendszerű patkányo-161014