160909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,6-di(0-szulfonil)-2,3-4,5-dianhidro-idit- származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY /Bejelentés ;J

rappt:

1-970. III. 02. (GO—1138) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1972. I. 28. Megjelent: 1973. XII. 31. 160909 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 143'68; C 07 c 31/26 " "'-*••/£:;,. 4\ Feltalálók: Dr. Horváth Tibor vegyész, 56%, Dr. Vargha László vegyész, 20%, Dr. Csányi Endre orvos, 16% Dr. Halász Mária orvos, 8%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás l,6-di-(o-szulfonil)-2,3-4,5-dianhidro-idit-8zárinazékok előállítására A találmány tárgya eljárás biológiai aktivitással rendelkező l,6-di-(0-szulfonil)-2,3-4,5-dianhidro-idit-származékok előállítására. A 157 261 lajstromszámú szabadalom szerinti eljárás továbbfejlesztése során azt találtuk, hogy az I általános képletű l,6-di-0-szulfonil-2,3-4,5-dianhidro-idit-származékok CH2

.O.R I CH ! CH CH L\ O (I) > CH/ :i . CH2.0.R — ahol R jelentése alkilszulfonil-, arilszulfonilvagy aralkilszulfonil-csoport — előállíthatók oly módon, hogy a II általános képletű 1,6-dihalogénl,6-didezoxi-2,3-4,5-dianhidrp-idit-szárniazékokat 10 15 20 25 CH2

.X I CHV I > CH/ I CHV O (H) I CH>o CH-.X — ahol X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — alkilszulfonsav, arilszulfonsav vagy aralkilszulfonsav sójával reagáltatjuk. A reakciót vízmentes poláris oldószerben, így pl. alkoholban vagy acetonitrilben végezzük. Reakciópartnerként a megfelelő .szulfonsav alkáliföldfém-, vagy nehézfém-, előnyösen ezüst-sóját alkalmazzuk. A találmány szerinti eljárás foganatosítását az általános képletű vegyületek a II általános képletű vegyületekből _közel elméleti hozammal és egyszerű technológiával állíthatók elő. . A találmány szerinti eljárás foganatosítását az alábbi kiviteli példák szemléltetik: i. példa : 1,36 g 1 i

6-'dibr;óm»li6-didezoxi-2,3-4,5-dianhid-30 , _ro-L-idit.es

3 g ezüst-meziiát' 25 ml vízmentes 160909