160892. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklusos vegyületek előállítására
11 16Ö892 12 -klóretilkarbamilgyököt, vagy egy könnyen, előnyösen savas körülmények között lehasítható karbo-i(rövidszénláncú)-alkoxi-, különösen karbo-terc.-butiloxi-csoportot képvisel, a metiléncsoport pedig egy vagy két rövidszénláncú alku-, különösen metilcsoporttal, vagy egy cikloalkil-csoporttal, vagy pedig egy adott esetben a gyűrűiben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy nitrocsoportot vagy halogénatomot hordozó fenil- vagy fenil-i(rövidszénláraoú)-alkil-gyökkel van helyettesítve és az adott esetben jelenlevő észtercsoport rövidszénláncú alkilgyöke egy vagy több halogénatomot hordozhat előnyösen a 2-helyzetben; ilyen észterező alkilcsoportként elsősorban terc.-butil-, továbbá 2,2,2-triklóretil- vagy 2-jódetil-csoport szerepelhet. A fenti új vegyületek a találmány értelmében oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben Rj jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, elsősorban azonban valamely fentebb említett, előnyösen könnyen lehasítható szerves gyököt képvisel, R20 hidrogénatomot, vagy egy szénsavfélészter savas körülmények között könnyen lehasítható Ac° acilgyökét, R3 egy a kapcsolódási helyen telítetlen, vagy egy heteroatommal helyettesített alifás szénhidrogéngyököt és R4 hidrogénatomot képvisel, ha R2 ° helyén egy Ac° acilcsoport áll, vagy pedig R3 és R4 együtt egy adott esetben helyettesített szénhidrogéngyökkel diszuibsztituált szénatomot képvisel, ha R20 helyén hidrogénatom vagy egy Ac° acilcsoport áll, Ro pedig egy oly metilcsoportot képvisel, amely legalább egy hidrogénatomot tartalmaz és egyébként adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyökökkel egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve — valamely savas szerrel való kezelés útján gyűrűzárásnak vetünk alá és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet egy más (I) általános képletű vegyületté alakítjuk és/vagy kívánt esetben a sóképző csoportokat tartalmazó vegyületet sóvá, vagy a kapott sót a szabad vegyületté vagy valamely más sóvá alakítjuk és/vagy kívánt esetben az izomerelegy alakjában kapott terméket az egyes izomerekre választjuk szét. A (II) általános képletű kiindulóanyag Rí helyén hidrogénatomot, elsősorban azonban egy alkohol könnyen lehasítható szerves gyökét, pl. egy reduktív úton lehasítható ilyen gyököt, pl. 2-halogén-i(rövidszénláncú)-alkil-, mint 2-poliklőr-, 2-polibróm- vagy 2-jódalkil-gyököt, különösen 2,2,2-triklóretil-, valamint 2-jódetil-gyököt, vagy pedig egy alkohol savas körülmények között lehasítható szerves gyökét, mint pl. alifás vagy aromás, adott esetben helyettesített szénhidrogéngyökökkel helyettesített metilgyököt, pl. benzhidril-, tritil-, terc.fautil- vagy tercpentilgyököt, továbbá adamantil-gyököt tartalmazhat. Savas körülmények között könnyen lehasítható Aco szénsavfélészter acilgyökeként pl. valamely rövidszénláncú karbalkoxi-gyök szerepelhet, amely a rövidszénláncú alkilcsoport a-5 -helyzetében elágazó szénláncú és/vagy az avagy /J-helyzet!ben pl. valamely adott esetben helyettesített aromás vagy aralifás szénhidrogéngyökkel, mint fenil- vagy 4-bifenilil-csoporttal, vagy adott esetben helyettesített aromás ._ jellegű heterociklusos csoporttal, mint 2-furilcsoporttal, továbbá halogén-, pl. klóratomokkal helyettesítve van; szerepellhet továbbá ezen a helyen valamely rövidszénláneu karboalkeniloxi-csoport, vagy egy adott esetben az a-helyzetben helyettesített karbo-cikloalkoxi-csoport, különösen pl. karbo-tercbutiloxi-, továbbá kanbo-terc-pentiloxi-, karbo-viniloxi-, karbo-adamantiloxi- vagy karbo-furfuriloxi^csoport, továbbá a karbo-(a-4-bifenilil-a-metil-etoxi)-cso„ port is. 20 A (II) általános képletű kiindulóanyaigioikban az R3 gyök elsősorban valamely könnyen lehasítható, a kapcsolódás helyén telítetlen alifás szénhidrogéngyök,. mint valamely rövidszénláneu allkenil-, különösen 2-propenálgyök, vagy egy hetero-gyökkel, pl. egy éterezett vagy ószterezett hidroxilosopoirtital, mint rövidszénlámoú alkoxi- vagy alkanoiloxi-esoparttal, vagy halogénatommal helyettesített alifás szénhidirogén' gyök, mint valamely rövidiszénláncú alkil-, pl. metil-, etil-, n-propil- vagy izopropilgyök, lehet. Az R3 és R4 helyattesíitőik rendszerint együtt egy adott esetben helyettesített szénhidrogénnel diszubsztituiált széna tómat képviselnek; ilyen • helyettesítőik adott esetben helyettesített alifás, cikloalifás, cikloaldfás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrqgéngyöfcöik lehetnek. A diszulbsztituált szénatom két helyettesítője egymással össze is kapcsolódhat és pl. egy adott esetben helyettesített és/vagy heteroatamokkal megszakított, kétvegyértékű alifás szénhidrotgéngyököt képezhet. Ezen kívül az R3 és R4 helyettesítőik együtt egy előnyösen két rövidszénláncú alkil-, különösen metilcsoporttal diszubsztituiált szén-4 atomot is képviselhetnek. A fent említett gyűrűzárési reakció a találmány értelmében valamely erős, előnyösen oxigéntartalmú szervetlen vagy szerves savval, pl. 50 szerves karban- vagy szulfonsawal, különösen valamely erőis, adott esetben heteroatomakibal vagy heterogyöfcökkel helyettesített, előnyösen halogénnel helyettesített rövidszénláncú alkánkarbonsawal, mint valamely űrnhalogén-ecet-55 savval vagy a^halogén-propiansavval (ahol a halogénatoim előnyösen fluor- vagy klóratom lehet), elsősorban trifluoreoetBavval, továbbá valamely arilszulfonsavval, mint p-tóluolszuMansavval, valamint ilyen savaik, pl. toluolszulfon-80 sav és ecetsav elegyével folytatható le. A reakciót valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer, pl. dioxán vagy oldószarelegy jerlenlétében vagy anélikül, előnyösen hűtés mel-65 lett, pl. tob. —30 °C és +10 °C közötti, előnyö-S
