160859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-aril-1H-1,5-benzodiazepin-2,4- (3H,5H)-dionok előállítására
16085S példával analóg módon feldolgozva színtelen kristályokat kapunk. Olvadáspontja 153—155°. 8. példa: l-Benzil-7-klór-5-(2Mpiridil)-lH-l,5-benzo- , diazepin-2,4-(3H,5H)-dion 3,1 g (0,01 mól) 2-;(2-piridilamino)-4-klór-N-benzilanilint (op, 120—121°) 50 ml kloroformban oldunk, hozzáadunk 2 g malonukloridot, és 50°-on 3 óra hosszat keverjük. Az, 1. példáival analóg módon feldolgozva színtelen, kristályokat kapuink. Olvadáspontja 216—218°. 9. példa: l-Metil-5-(2-nitrofenil)-7-trifluormetil-lH-l ,5--benzodiazQpin-2,4-(3H,'5H)-dÍQn 3,1 g (0,01 mól) 2-(2-nitrofenilaroi,no)-4-trifluormetil-N-TO;etilanilint (op, 110—111°) 50 ml kloroformban oldunk, hozzáadunk 2 g malomikloridot, és 50°-on 3 óra hosszat keverjük, Az 1. példával analóg módon feldolgozva színtelen kristályokat kapunk. Olvadáspontja 230—232°. 10. példa: 7-Klór-l-naetdl-5-4(2-tianil)^lH-l,5-!benzodiaze-10 pin-2,4-(3H,5H)-dion 2,2 g (0,01 mól) 2H(2-tienil)-4-klór-N-metilanilint (fp, 0,5: 148—150°, készült a megfelelő 140—142° oívadáspontú acetátból) 50 ml kloro-15 formban oldunk, hozzáadunk 2 g piperidint, és 50°-on 3 óra hosszat keverjük. Az 1. példával analóg módon feldolgozva színtelen kristályokat kapunk. Olvadáspontja 173—174°. 20 A közölt példákban részletesen ismertetett eljárások szerint készültek továbbá a csatolt táblázatban felsorolt végtermékek, A táblázathoz a leírásban külön rajzot adunk meg. Rí N S O Rfi— —I NRf! CH2 O Példa Rí Rm R„ Op. °c 11. -CH3 1-naftil 7—Cl 209—211 12. CH3 3-piridil 7—€1 164—166 13. -CH3 4-,metil-3-piridü 7—Cl 225—227 14. —CH3 2-nitrofenil 7—a 206—208 15. —CH3 2~cianofenil 7—Cl 209—210 16. —CH3 2-metoxikarbonilfenil 1—Cl 183—184 17. -CH3 2-acetil-fenil 7—Cl 205—206 18. —CH2,-4CH2 -€H 3 2-piridil 7—Cl 177__178 19. —CH3 fenil 7—COOCH3 145—147 20. —CH3 2-piridil 7—JCF3 164—168 21. —CH2 -C;H3 2-piridil 8—Cl 194—196 22. —CH2 —CH 3 2-piridil 7—Cl 194—196 23. MCH2 ) 3 -€H 3 2-piridil 7—Cl 148—149 24. fenjl 2-piridil 8—Cl 203—204 25. cikloihexil 2-piridil 7—Cl 190 26. /CH3 ' —HC< NCH 3 2-piridil 7—Cl 165—167 27. —CH3 fenil 7—COCH3 134—137 28. HO—CH2 —CH 2 — r 2-piridil 7-—iGFs 149—151 29. H3 C— CO—O—CsH4^ ; .. .;: 2-piridil 7--C1 196—198 30. hidrogén fenil 7—€m 270—272 31. HO—CHa—CH2 —CH 2 ^-2-nitrofanil 7—Cl 162—d 63 32. ciklohexil 2-nltrofenil 7—Cl 182—183 33. CH3--CH2— 1 ... 2-piridil 7—Br .-239—'240 4
