160859. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 5-aril-1H-1,5-benzodiazepin-2,4- (3H,5H)-dionok előállítására
9 160859 10 Tertnékh o z amok Példa Hozam, % Példa Hozam, % 21 Példa Hozam, % 1. 47 1:1. Hozam, % 21 23. 34 la. 41 12. 44 24. 30 lb. 39 13. 32 25. 39 2. 49 14. 71 26. 48 3. 33 15. 57 27. 70 4. 42 16. 60 28. 65 5. 36 17. 56 29. 29 6. ;• 19 18. 55 30. 72 7. 39 19. 41 31. 79 8. 35 20. 46 32. 81 9. 68 21. 37 33. 53 10. 62 22. 41 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I, II és III általános képletű új 5-aril-lH-l,5-benzodiazepin-2,4-'(3H,5H)-dion-származékok előállítására — ezekben a képletekben Rj Wdrogénatoimot, hidroxil-, aciloxi- vagy adott esetiben 2,4- szénatomos dialkilaminocsopoíttal szubsztituált, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, ciklöhexilcsoportot, fenilcsoportot vagy benzilcsoportot, R2 naftil-, pirimidinil-, tienil- vagy adott esetben egy metilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált piridilcsoportot, R3 7-es vagy 8-as helyzetű halogénatomot vagy trifluormetil-csoportot, R4 hidrogénatomot, halogénatoimot, trifluormetil-, cianoL. vagy nitrocsoportot vagy kevés szénatomos acil- vagy alkoxikarbonilcsoportot, 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági ás Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307780. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5 R5 ciano- vagy kevés szénatomos acil- vagy alkoxikarbonilcsoportot, Re ciano- vagy nitrocsoportot vagy kevés szénatomos acil- vagy alkoxikarbonilcsoportot és R7 halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy 2-aminodif enil-heteroaril^amint, illetve 2-aminofenil-heteroaril-amint egy malonsavdihalogeniddal reagáltatunk, és az így kapott termiéket adott esetben az 1-thelyzetben alkilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy areakciót egy tercier szerves bázis jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót ben az alkilezést nátriumhidrid vágy nátriumamid alkalmazásával végezzük.
