160717. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a tiazol-4-aldehid Schiff-bázisainak előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI Kill mk «p 160717 Bejelentés napja: 1969. X. 30. (JE—373) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. X. 31. (WP 12 p/135 737); 1968. XII. 17. (WP 12 p/136 741); 1969. III. 24. (WP 12 p/138 761) Közzététel napja: 1971. XII. 27. Megjelent: 1973, X. 31. Nemzetközi osztályozás; C 07 d 91/32 Feltalálók: Dr. Profit Elmar professzor, Wernigerode, Högel Égőn biológus, Wernigerode, Krüger Wolfgang oki. vegyész, Magdeburg, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Jenapharm cég, Jena, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás a tiazol-4-aldeiiid Schiff-bázisainak előállítására A találmány tárgya eljárás a tiazol-4-aldehid új, anthelmintikus hatással rendelkező (I) általános képletű Schiff-bázisainák előállítására. A képletben X jelentése az alábbi lehet: a) 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, —(CH2)n OR általános képletű csoport, amely képletben n valamely 2—8 közti egész számot jelent, R jelentése pedig 1—8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport lehet. X továbbá állhat elágazó szénláncú mono- vagy polihidroxi-alkilcsoport helyett vagy benzilcsoport helyett is. fa""4 ' __ b) (II) általános képletű piridincsoport, amely képletben Rí, R2, R3 és R4 hidrogénatomot vagy 1—5 szénatomos alkilosoportot jelent, n értéke 0, 1 vagy 2 lehet. c) (III) általános képletű szubsztituált vagy szubsztituálatlan fenil-csoport, amely képletben R'i, R'2, R'3, R'4 és R'5 hidrogénatomot, halogénatomot, előnyösen klóratomot, nitrocsoportot vagy hidroxilcsoportot, vagy Y, —OY, vagy •—COY összetételű csoportot jelent, amely utóbbi képletekben Y jelentése metilcsoport vagy 2—6 szénatomos alkilcsoport lehet. Anthelmintikumok már az eddigiekben is ismeretesek voltak. Erős féregölő hatású szerekként korábban különösen a piperazinadipátot, az N^(2-klór-4-nitrofenil)-5-klór-szalicilamidot és a 2-{4'-tiazolil)~benzimidazolt alkalmazták. 10 15 20 30 A piperazinadipátot ascaridiasis gyógyítására használják, az N-(2-klór-4-nitrofenil)-5-klór-szilicilamidot pedig mint alkalmas galandféreg-ellenes szert alkalmazzák. A 2-(4'-tiazolil)-j benzimidazol széles spektrumú anthelmintikurn. Ezzel a vegyülettel kapcsolatban azonban meg kell említenünk, hogy — mint Asshauer egyik munkájában rámutatott — a galandféreg ellen nem olyan hatásos, mint más férgek ellen. Ettől eltekintve, a 2-(4'-tiazolil)-benzimidazolnak meg van az a hátránya, hogy csak több reakciólépésben, hosszadalmas munkával lehet előállítani, s egyes reakciólépések hozama nem kielégítő. Ennek következtében az eljárás csak kevéssé gazdaságos. A férgek által okozott megbetegedések a gyakori előfordulás következtében komoly problémát jelentenek az ember- és állatgyógyászatban. Ezek a problémák Középeurópában és — fokozott mértékben — szubtropikus és trópusi körülmények között merülnek fel. Éppen ezért szükséges, hogy sokféle, erős és specifikus hatással rendelkező, kedvező áru anthelmintikum álljon az orvosok rendelkezésére. A találmány tárgya eljárás új, igen hatásos anthelmintikumok előállítására könnyen besze-25 rezhető és gazdaságilag kedvező jellemzőkkel 160717
