160663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenilamin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS &t%mqmnnvMW*W**m* Bejelentés napja: 1970. XII. 11. (DE—ni) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. XII. 13. (P 19 62 673.4) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. X. 30. 160663 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 103/44; C 07 c 103/38 S.*^ '*.>-» -Í Feltaláló: Dr. Thiele Kurt vegyész, Barcelona, Spanyolország Tulajdonos: Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Eoessler cég, Frankfurt am Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás difenilamin-származékok előállítására Á találmány (I) általános képletű új difenilamin-származékok és sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az (I) általános képletben Rí és R2 azonosak vagy különbözőek lehetnek és hidroxil-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-csoportokat jelentenek, mimellett az Rí vagy R2 csoportok egyike hidrogénatom is lehet. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek például jó antiflogisztikus és antipiretikus hatással rendelkeznek. Az (I) általános képletű, találmány szerinti vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy önmagában ismert módon például valamely (II) általános képletű vegyületet ecetsavval, vagy ennek a karboxil-csoport átalakítása útján kapott származékával, például halogeniddel, amiddal, észterrel vagy anhidriddel átalakítunk. A kapott vegyületek önmagában ismert módon sóikká is átalakíthatók. A reakciótermékek, amennyiben racemátok, ismert módszerek szerint az optikailag aktív komponensekké hasíthatok fel. Lehetséges azonban már kezdetben optikailag aktív kiindulóanyagokat felhasználni. Ecetsav-származékokként például a halogenidek, észterek, anhidridek, amidok jönnek számításba. Az átalakítást oldószerben vagy oldószer nélkül 0 és 300 °C közötti hőmérsékleten végezhetjük. Amennyiben szabad savat haszná-2 lünk, a hőmérsékletértékek többnyire 100 °C felett vannak. Oldószerekként alkalmasak például alkoholok, aromás szénhidrogének, dioxán, tetrahidrofurán, alifás éterek, dimetilszulfoxid, 5 alifás fketonok, N-metil-pirrolidon, szulfolán stb. Néha ajánlatos ennél az eljárásmódnál bázisos anyagok, mint alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxidok, -alkoholátok, -karbonátok vagy -acetátok, tercier aminők, piridin stb. hozzá-10 adása. Észterek alkalmazása esetén például bázisos szerek adagolására nincs szükség. A találmány szerinti vegyületek gyógyszerészeti kompozíciók és készítmények előállítása'hoz alkalmasak. A gyógyszerészeti készítmé-15 nyék, illetve gyógyszerek hatóanyagként egy vagy több találmány szerinti vegyületet, adott esetben egyéb gyógyászatüag, illetve gyógyszerészetüeg hatásos anyagokkal együtt tartalmaznak. A gyógyszerek előállítása ismert és 20 szokásos gyógyszerészeti vivőanyagok és adalékok felhasználása mellett történhet. A gyógyszerek enterális, parenterális, orális, perlinguális úton, vagy spray-k alakjában alkalmazhatók. Í5 A beadás tabletták, kapszulák, pilulák, drazsék, kúpok, folyadékok vagy aeroszolok formájában történhet. Folyadékokként például olajos vagy vizes oldatok vagy szuszpenziók vagy emulziók, befecskendezhető vizes vagy olajos 30 oldatok vagy szuszpenziók jönnek számításba. 160663