160645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-allil-2-arlamino-2-imidazolinok előállítására
130645 10 I. képletű vegyület Rí R2 R3 R4 2—Cl 3—Cl H H 2—Cl 3—CHg H H 2—Cl 6—Cl H •—«CH.3 2—Cl 3—Cl H -CH3 2—Cl 4—CH3 H —CH3 2—Cl 6—Cl H cisz-Cl 2—Cl 4—CH3 H cisz-Cl 2—CH3 4—Cl H cisz-Cl 2—Cl 6—CH3 H cisz-Cl 2—€1 4—Cl H cisz-Cl 2—C2 H 5 6—C2H5 H cisz-Cl 2—Cl 4—CH3 H transz-Cl 2—Cl 6—Cl H transz-Cl 2—Cl 6—CH3 H transz-Cl 2—CH3 4—Cl H transz-Cl 2—Cl 6—Cl H —CH3 2—Cl 4—CH3 H —CH3 2—Cl 4—Br 6—Cl H 4-CN H H H 2—C2H5 6—C2 H 5 H H 2—CF3 H H H 4—F H H H 2—OCH3 5—OCH3 H H A példa: Tabletták Egy tabletta tartalma: R5 Olvadáspont, °C 2-[N-(2,6-diklórfenil)-N-krotil-amino]-2-imidazolin-nitrát tejcukor kukoricakeményítő szek.-kalciumfoszfát oldható keményítő magnéziumsztearát kolloid kovasav Előállítás: 10 mg 65 mg 125 mg 40 mg 3 mg 3 mg 4 mg 250 mg 40 45 A hatóanyagot a segédanyagok egy részével összekeverjük, az oldható keményítő vizes oldatával alaposan átgyúrjuk, és szokásos módon szitán granuláljuk. A granulátumot a segédanyagok maradékával összekeverjük, 250 mg súlyú drazsémagokká préseljük, és ezeket a szokásos módon cukor, talkum és arabmézga segítségével drazsírozzuk. B. példa: Ampullák 1 ampulla tartalma: 2-[N-(2,6-diklórfenil)-N-(cisz-klórallil)-amino]-2-imidazolin-hidroklorid 1,0 mg nátriumklorid 18,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re 50 55 60 65 H H H H H H H H H H H H H H H —CH3 -€H3 H H H H H H Előállítás: 173,5—174 (nitrát) 95— 96 (nitrát) 141—143 (nitrát) 144—145 (oxalát) 199—120 (oxalát) 116—117 104—105 102—,104 100—101 110 116—117 131—133 ,110—112 175—176 {hidroklorid) 79— 80 81 171—173 118—119 91— 92 73—75 Hozam, % 41,9 48,1 65,3 20,8 15,7 63,2 33,6 49,3 40,5 38,8 55,4 25,2 20,9 49,8 34,7 23,8 30,0 51,5 42,4 33,2 60,6 23,0 50,1 30 Ä hatóanyagot és a nátriumkloridot a vízben feloldjuk, és nitrogéngáz atmoszférában üvegampullákba töltjük. 35 C. példa: Cseppek 2-[N-(2,6-diklórfenil)-N-(3-dimetilallil)-amino]-2-imidazolin-hidrojodid p-hidroxibenzoésav-metilészter p-hidroxibenzoésav-propilészter ionmentesített vízzel kiegészítve 0,02 g 0,07 g 0,03 g 100 ml-re Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű szuibsztituált új N-allil-2-arilamino-2-imidazolinok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí, R2 és R3 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, fluor-, klórvagy brómatomot vagy 1—3 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot vagy trifluormetil- vagy cianocsoportot jelentenek, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy klóratomot vagy metilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 2-arilamino-2--imidazolint — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — egy III általános kép-i
