160645. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált N-allil-2-arlamino-2-imidazolinok előállítására

160645 11 12 létű allilhalogeniddel — ebben a képletben R4 és R5 a fenti jelentésűek, és Hal klór-, brómvagy jódatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, Ro, R3, R4 és R5 a fenti Y / jelentésűek, és A cianocsoportot vagy a —C \ NH képletű csoportot (ebben a képletben Y 1—4 szénatomos alkoxi- vagy alkiltiocsoportot vagy szulfhidril- vagy aminocsoportot jelent) jelenti — etiléndiaminnal vagy annak savaddíciós sójával reagáltatunk, és adott esetben az a)—b) eljárásokkal kapott termékeket savaddíciós sóikká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja la általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az a) eljárásváltozathoz egy Ha általános képletű szubsztituált 2-arilamino-2-imidazolint és a b) eljárásváltozathoz egy IVa általános képletű vegyületet használunk — ezekben a képletekben Rí—R5 és A a fenti jelentésűek. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Ib általános képletű vegyületek előállítására azzal jellemezve, hogy az a) elj árásváltozathoz 2-(2,6-diklórf enilamino)-2-imidazolint vagy 2-(2-klór-6-metilfenilamino)-2--imidazolint és a b) eljárásváltozathoz egy IVb általános képletű vegyületet — az Ib és IVb képletekben R klóratomot vagy metilcsoportot jelent és A, R4

és R5 a fenti jelentésűek — használunk. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, 5 hogy a reakciót szerves oldószerben végezzük-5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 50—150 °C között végezzük. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti el-10 járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű allilhalogenidot feleslegben alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont b) változata szerinti el-15 járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az etiléndiamint vagy savaddíciós sóját feleslegben alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti ei-20 járás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése egy vagy több I álta-25 lános képletű vegyületek — ahol Rí, R2, R3, Rj és R5 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a szo-30 kásos segéd-, hordozó-, lazító- és/vagy csúsztatószerekkel vagy depóhatást keltő szerekkel tablettákká, kapszulákká, kúpokká, oldatokká vagy porokká dolgozzuk fel. 2 rajz, 9 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307430. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6