160590. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1,4-benzoxazepin- származékok előállítására

SZABADALMI 160590 MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS J^ÉL Nemzetközi osztályozás •;. C 07 d 87/54 1^5» Bejelentés napja: 1970. in. 27. (SU—513) ^PIP Japán elsőbbsége: 1960. V. 06. (34 984/69) ^KlMAlBÍSn^ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. ít/ii;»;'.. .'•"' Feltalálók: Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashíya-shi, Izumi Takahiro vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 5-fenil-2,3,4»5-tetrahidro-l,4-benzoxazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új heterociklikus vegyületek, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Azt találtuk, hogy az N-benzoilKfenoxietil- 5 amin-származékok dehidratálása során új kondenzált gyűrűs heterociklikus vegyületek képződnek, amelyek a központi idegrendszerre erős hatást gyakorolnak. E vegyületek új redukált származékai ugyancsak erős központi idegrend- io szeri hatással rendelkeznek. Ezek az új vegyületek az (I) általános képlettel jellemezhetők, ahol Xi halogénatomot, A pedig a közvettlen reakciótermékként keletkező (III) általános képletű 5-fendl-2,3-dihidro-l,4-benzoxazepin-szár- 15 mazékok esetében egy (VII) általános képletű csoportot, az ezek redukálása útján kapott (IV) általános képletű 2,3,4,5^tetrahidro-származékoik esetében pedig egy (VIII) általános képletű csoportot (ahol X2 hidrogénatomot jelent) kép- 20 visel. A jelen találmány körébe a (IV) általános képletű l^fenü-2,3,4,5^tetrahidro-benzoxazepin-szármiazékok — e képletben Xj halogénatomot, X2 pedig hidrogénatomot képvisel — és savak- 25 kai képezett addíciós sóik, valamiint az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása tartozik. A (IV) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon törté- 30 nik, hogy valamely új (II) általános képletű N-benzK>il-fenoxietüamin-származékot — ahol X] és X2 jelentése a fent megadott — dehidratálunk, és a kapott (III) általános képletű 2,3--dihidro-l,4-benzoxazepin-származékoit — ahol X] és X2 jelentése a fent megadott — (IV) általános képletű 2,3,4,5-tetrahidro-l,44>enzoxazepin-származékká — ahol Xi és X2 jelentése a fent megadott — redukáljuk. A kiindulási anyagként felhasznált N-fcenzoil-' -fenoxietilamin-^zármiazékokat úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (V) általános képletű fenoxietilamin^származékot — ahol Xi jelentése a fent megadott — a savamidok előállításának szokásos körülményei között (VI) általános képletű benzoilhalogeniddel — ahol X2 jelentése a fent megadott, és Y halogénatamot, pl. klór-, bróm- vaigy jódatomot jelent — reagáltatunk. Az (V) általános képletű fenoxietilamin-szärmazékokat reaikcióközeg jelenlétében is reagáltathatjuk a (VI) általános képletű benzoühalogenidekkel. Reakcióközegként közömbös szerves oldószereket, pl. benzolt, toluolt, xilolt, kloroformot vagy etilétert, továbbá vizet alkalmazhatunk. Eljárhatunk úgy is, hogy a reakciót hidrogénhalogenidek megkötésére alkalmas bázikus anyagok, pl. trialkilaminok, így trietilamin, piridin, vagy nátriumhidroxid vagy ká-160590