160588. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-piridil-2,3- dihidro 1H-1,4-benzodiazepin-származékok és sóik előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 160588 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1970. II. 11. (SU—508) Japán elsőbbségei: 1969. II. 12. (10 672/69); 1969. in. 13. (19'324/69) és 19 325/89); 1969. IV. 02. (25 800/69); 1969. IV. 14. (28 910/69) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00; 53/06; 31/24 Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Okamoto Tadashi vegyész, Ashiya-shi, Hirohashi Toshiyuki vegyész, Ashiya-shi, Ishizumi Kikuo vegyész, Minoo-shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Toyonaka-shi, Maruyama Isamu vegyész, Minoo-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Kobayashi Tsuyoshi vegyész, Minoo-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás 5-piridil-2,3-dihidro-lH-l,4-benzodiazepin-származékok és sóik előállítására i A találmány új eljárás benzodiazepin-származékok előállítására. Közelebbről megjelölve, a találmány új eljárás az (I) általános képletű 5HpirMil-^2,3-dihidro-lH-l,4-ibenzocttazepm-szárrnazékok — e képlet- 5 ben Rí hidrogénatomot vagy 7-Hhelyzetű halogénatomot, nitro- vagy trifluormetilcsoportot, 10 I?2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén- vagy íhalogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására. 15 Az (I) általános képletnek megfelelő 5^piridil-2,l3^dihidro-ilH-l,4-benzodiazepin-származékok és sóik értékes trankvilláns, izomrelaxáns, antikonvulzáns és altató hatású gyógyszerek, amellett felhasználhatók kiindulóanyagként további hasonló hatású, értékes benzodiazepin-származékok előállítására. Ismeretes már néhány eljárás az (I) általános képletnek megfelelő ibenzodiazepin-származékok előállítására; így pl. az 1012 260 sz. brit szabadalmi leírás szerint e vegyületek a megfelelő 2-on- vagy 2-tion-származékok redukálása útján állíthatók elő. 20 25 30 A találmány szerinti eljárás előnye, hogy az (I) általános képletű vegyületek és sóik egyszerű módon és nagy tisztaságban történő előállítását teszi lehetővé. A találmány értelmében az (I) általános képletű 5Hpiridil42,3-diihidro-ílH-l,4--beinzodiazepin-származékok oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű i[2-:('dioxo-piperazino)-ibenzoil]-piridin-származékot — e képletben Rí, R2

és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — hidrolizálószerrel melegítünk. A i(II) általános képletű [2H(dioxo-ipiperazino)-benzoil]-piridin-származékok új vegyületek; előállításuk oly módon történhet, hogy valamely (III) általános képletű piperazino-Lndolszármazékot — e képletben R1; R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — oxidálószerrel reagáltatunk. A (III) általános képletű piperazino-indolszármazékok ugyancsak új vegyületek; oly módon állíthatók elő, hogy valamely (IV) általános képletű 1 -oianometil-3 -piridil-indol-2-kar bonsavat (e képletben R4, R2 és R3 jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel, R pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel) vagy egy ilyen vagyület N-oxidját redukáljuk. 160588