160578. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyomornedveknek ellenálló és a vékonybélbe oldódó zselatinkapszulák előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. V. 14. (SA—2091) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1969. V. 14. (P 19 24 647.0) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160578 Nemzetközi osztályozás: A 61 k 9/04; B 29 c 6/00 Feltaláló: Dr. Cordes Günter gyógyszerész, Monheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Sanol-Arzneimittel Dr. Schwarz GMBH. cég, Monheim, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás gyomornedveknek ellenálló és a vékonybélben oldódó zselatinkapszulák előállítására Az utóbbi időben a gyógyszer elkészítési formák piacán nagy teret hódítottak a zselatin kapszulák. Egyik fő előnyük, hogy a kapszulázott hatóanyagok gyorsan felszabadulnak, amelyet a zselatinburok oldódásával és a nem sajtolt hatóanyag azonnali felszabadulásával érnek el. A kapszulák, különösen a kemény zselatinkapszulák alkalmazási területe főképpen a gyógyszerek területére esik, amelyeket azonnal a bevétel után a gyomorban szabaddá kell tenni. A gyors felszabadítás gyakran akkor is kívánatos lenne, ha egy savra érzékeny anyagról van szó, pl. az enzimkészítmények, különösen a Pankreatin esetében. Itt a tabletták és drazsék sajtolással történő előállítása esetén a mag lassabban esik szét, az enzimaktivitás kihasználása nem kielégítő. A zselatinkapszulák olyan irányú kezelését, amely azokat a gyomornedvekkel szemben ellenállóvá teszi, ill. a gyomornedveknek elllenálló kapszulák előállítását eddig nem sikerült kielégítően megoldani. Czetsch— Iindenwald (Arzneikapseln, Editio Cantor 1962, 82. oldal) szerint a gyomornedveknek ellenálló kapszulákat elvben három különböző úton lehet előállítani: 1. a zselatinburok utólagos keményítésável, 2. a kapszula gyomornedveknek ellenálló bevonattal való bevonásával, 3. gyomornedveknek ellenálló anyagok bedolgozásával a zselatinburokba vagy olyan módon, hogy a kapszulát gyomornedveknek ellenálló anyagokból készítjük zselatin helyett (ebben az esetben természetesen nem beszélhetünk többé zselatinkapszulákról). 5 Mindhárom eljárásnak megvannak a hátrányai és mindegyik esetben pontos ellenőrző rendszabályokra van szükség a kívánt hatás biztosítása érdekében. A zselatinburok utólagos keményítésével elért 10 gyomornedv rezisztencia hátránya elsősorban az, hogy a tárolás során utókeményedés megy végbe. Boymond P., Sfiris J. és Amacker P. [Pharm. Industrie 28, 836 (1966)] többek között az alábbiakat állapítják meg: 15 „Az alábbi III. táblázat a.7. olyian kapszulák szétesési idejét mutatja, amelyeket 1 percen át 1%-os formalin-oldatban acetonnal kétszer megmostak és normál hőmérsékleten szárítottak. Világosan kitűnik, hogy a szétesési idő a tárolási 20 idő növekedésével emelkedik. A kísérletet acélgolyós-módszerrel végeztük. Kézenfekvő, hogy ez a módszer bélben oldódó, használható kapszulák előállítására nem megfelelő." 25 A közleményben megadott táblázat megadja, hogy a formaiinnal kezelt zselatinkapszulák szétesési ideje doudenum-nedvben 5 perctől 1 óra 37 percre nő 18 hónapos raktározás alatt. Zselatinkapszulák gyomornedvnek ellenálló 30 bevonattal való ellátásária elvileg ugyanazok az 160578