160455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-2,3-dihidro-1,4-benzoxazin származékok előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. II. 02. (BE—1035) Fraanciaorszáigi elsőbbsége: I960. II. 06. (FV 69 02748) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VII. 31. 160455 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 87/48 t * . w

\ Feltalálók: Pesson Marcel vegyész, Párizs, Techer Henri gyógyszerész, Avon, (Seine et Marne), Franciaország Tulajdonos: Laboratoire Roger Bellon cég, Neuilly-sur-Seiney, Franciaország Eljárás 3-oxo-2,3-dihidro-l,4-benzoxazin származékok előállítására A találmány a <3^xo-a,3^dáhidro-l,4^benzoxa:zin (I) általános lképletű új Sbázásos származékainaik, 'Valamint e vegyültetek nem toxikus savakkal képezett addíciós sóinak síz előállítására vonatkozik; e képletben 5 Rí és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyökiöt, R3 és R4 egymástól függetlenül rövMszénláncú alkilgyököt, vaigy pedijg 10 R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatomrmal együtt egy 5- vagy fi-tagú, adott esetben további heteroatomot is tartalmazó heterociklusos .gyököt, mint piperidino-, pirrolMino-, morfolino-, 15 pi|perazino~, N4HaMl-ipilperazino- vagy Ní-iaril-piperazdno-gyölköt, X oxigénatamot, vagy pedig egy Mdrotxilcsoporitot és egy hidrogénatomot 20 vagy két hidrogénatomot képvisel \ (másképpen mondva a C = X cso-H \/ C csoportot foépviselhet), /\ H n valamely egész szám 1 és 4 között. A fenti meghatározásotebain a „rövidszénláneú alMlgyök" 1—5 szénatomot tartalmazó alkilgyököt jelent. A fenti új vegyületek a telálknány értelmében a következő módon állíthatók elő: / a) valamely HM R3 általános képletű sze-R4 \ \/ port egy C = O vagy C s / \ H OH 25 30 kunder amint egy (II) általános iképletű, a 6-helyzetben helyettesített 3-HOXo-i2,,3-diihi'dro-l,4--benzoxaziin származékkal — e képletekben Rí, R2, R3 és R4 jelentése megegyezife a fenti meghatározás szerintivel, Hal halogénatomot képvi\ \ sei, a C t== X csoport egy C = O vagy 160455