160432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált 3-karbamoil-1-tia-izokromán,1,1-dioxid-származékok és azok savaddiciós sóinak előállítására

160432 11 12 RÍ és R4 ben faidroxilcsoportifcal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy az aromás gyűrűben adott esetben egy vagy több alkil-, alkoxicsoporttal vagy halogénatoimmal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénlánoú aralMlcsoport vagy (IV) általános képletű bázikus alkilcsoport lehet, amely utóbbi képletben Re és R7 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek, s jelentésük hidrogénatom vagy 1—2 szénatomos alkilcsoport lehet, R8 és R9 azonos vagy különböző csoportokat jeleníthetnék, s jelentésük rövidszénláncú alkilcsoport lehet, amely csoportok összekapcsolódhatnak, s adott esetben bjeteroatom, így oxigén, kén, nitrogén, alkilcsoponttal szubsztituált vagy hidroxialkilcsoporttal szubsztituálít nitrogén közbezárásával heterociklusos gyűrűt, így piperidino-, piperazino-, N-alkil-piperazino-, N-hidroxialkil-piperazino- vagy morfolinogyűrűt alkothatnak, n 3—5 közötti számot jelent, R5 az amid-nitrogénnel együtt adott esetben heteroatommal, így oxigénnel, kénnel, nitrogénnel vagy alkilcsoporttal szubsztituált vagy hidroxialkilcsopotfttal szubsztituált nitrogénnel együtt heterociklusos gyűrűt, így piperidino-, piperazino-, N-alkil-piperazino-, Nnhidroxialkil-piperazdno- vagy morfolinogyűrűt alkothatnak, jelentése továbbá hidrogénatom is lehet, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, amelyben Rí, R2 és R3 jelentése megegyezik a fent megadottal, Rio halogénatomot vagy alkoxicsoportot jelent, valamely (III) általános képletű aminnal vagy savaddiciós sójával reagáltatunk, 'amely utóbbi képletben R4 és R5 jelentése egyezik a fent megadottakkal, s abban az esetiben, ha az (I) általános képletű vegyületet — amelyben R/, vagy R5 közül valamelyik bázisos csoportot jelent vagy R4 és R5 együttesen bázisos csoportot tartalmazó gyűrűrendszert alkotnak — só formájában állítottuk elő, akkor a terméket adott esetben bázissá alakítjuk, ha pedig a fenti, bázisos csoportokat tartalmazó (I) általános képletű vegyületet szabad bázis formájában készítettük el, akkor adott esetben fiziológiásán elviselhető szervetlen vagy szerves savval, így halogénhidrogénsavakkal, kénsawal, salétromsavval, foszforsavval, ecetsavval, diklórecetsawal, propionsawal, benzilsaiwal, szalicilsawal, oxálsawal, maalonsawal, adipinsavval, maleinsawal, fumársawal, borkősawal, citromsawal vagy aszkorbinsawal savaddiciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-dietilkarbamoil-6,7-dimetoxi-l-tia-izokromán-l,l-dioxid előálítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-5 csoportot jelent — dietilaminnal reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(N^N-pentametilén-karbainoil)-6,7-dimetoxi-il-tia-izokromán^l, 1-dioxid előállí-10 tására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-csoportot jelent — piperidinnel reagáltatunk. 15 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-i(N,N^3'-oxa-tpentametilén-karbamioil)7^,7-dimetoxi-il-tia-izokronaán-il,!l-dioxid előállításéra, azzal jellemezve, hogy egy (II) ál-20 talános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-jcsoportot jelent — morfolinnal reagáltatunk. 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-izoprc^ükarbamoil-6,7-dimetoxi-l-tia-JÍzokromán-1,1-dioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 30 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-csoportot jelent — izopropilaminnal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja S-ii/S-tfeniletil-karbamoilJ-ie^-dimetoxi-l-tia-izokroman-l,l-dioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alk-40 oxi-csoportöt jelent — y?-jfenil-etilaminnial reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-(/^3^4'-dimetoxi-feniletil-karba-45 moil)-6,7-dimetoxinl-tia-izokromán-l ,1-dioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metil-csoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-csoportot jelent — ^?—(3,4-5Q -dimetoxi-fenil)-etilaminnal reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-t(ct-p-tklór-4fenil-propil-ikarbamoil)-6,7-dimetoxi-l-tia-izokromán-l ,1-dioxid előál-55 Irtására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 metilcsoportot, R3 hidrogénatomot és Rio halogénatomot vagy alkoxi-csoportot jelent — <x-(p-klór-fenil)-propilaminnal reagáltatunk. 60 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 34N,N^3'-metil-3'-aza-pentametilén-karbamoil)-i6,7-dimetoxi-<l-tiia-izokronián-l,l-dioxid előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 65 (II) általános képletű vegyületet — ahol Rí és