160432. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált 3-karbamoil-1-tia-izokromán,1,1-dioxid-származékok és azok savaddiciós sóinak előállítására
MAGTAB Ü£PK0ZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. XII. 14. (AE—334) Német Demokratikus Köztársaság-ibeli elsőbbsége: 1969. XH. 22. (WP 12 q/144'531) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VI. 30. 160432 Nemzetközi osztályozás: C07d 89/12 Feltalálók: Dr. Pöpel Werner vegyész, Dr. Stade Kurt biokémikus, Dr. Faust Gottfried vegyész, Dr. Dietz Günther vegyész, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittelwerk Dresden cég, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás N-szubsztituált 3-karbamoil-l-tia-izokromán-l,l-dioxid-származékok és azok savaddíciós sóinak előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új N-szubsztituált i3-karbamoiM-'tia-izokromán-d,l-dioxid^száimazékok és savaddíciós sóik előállítására. A képletben Rí és R2 rövidszénlánoú alkilcsoportot, R3 rövidszénláncú hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent, R4 és R5 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek és jelentésük adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsopont vagy az aromás gyűrűben adott esetben egy vagy több alkil-, aJkoxicsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált egyenes vagy elágazó szénlánoú aralkücsopont vagy (IV) általános képletű bázikus alkilcsoport lelhet, amely utóbbi képletben R6 és R7 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek, s jelentésük hidrogénatom v^gy 1—2 szénatomos alkilcsoport lehet, Rs és R9 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek, s jelentésük rövidszénlánoú alkilcsoport lehet, amely csoportok összekapcsolódhatnak, s adott esetiben heterioatom, így oxigén, kén, nitrogén, alMlcsoporttal szubsztituált vagy hidroxialikilcsoporttal szubsztituált nitrogén közbezárásával heterociklusos gyűrűt, így piperidino-, piperazino-, N-alkil-piperazino-, N-bidroxialkil-piperazino- vagy morfolinogyűrűt alkothatnak, n 3—5 közötti 5 számot jelent, R/4 és R 5 az amM-nitrogénnel együtt adott esetiben heteroatommal, így oxigénnel, kénnel, nitrogénnel vagy alkilcsoporttal szubsztituált vagy hidroxialkil-10 csoporttal szubsztituált nitrogénnel együtt heterociklusos gyűrűt, így piperidino-, piperíazino-, N-alkil-piperazino-, N-ihidroxialkilr-piperazino- vagy morfohnogyűrűt alkothatnak, 15 R4 jelentése továbbá hidrogénatom is lehet, 20 25 30 A (IV) általános képletű bázikus alkilcsoportokra az alábbi példákat említjük meg: S^-dimelilamino-propil-i(l)-, 3-dietüamino-propil-i(l)-, 3-piperidino-propil-i(il)-, 3Hmorfolino-propil-(l)-, 3-metü-3naza-pmtametilén-(il ,5)-, 3^-hidroxietil)i3^aza-pentamietilén--(il ,5)-, 4-dimetil^aminobutil-i(2)-, 4^dietil-^aminotoutilH(2)-, 4^dimetilamino-3-metilbutil-i(2)-, 4^clmietilamino-4Tmetil-pentil-i(2)-, 4-morfoliino-4Hmetil-<pentilH(t2)-lcsoport. Amennyiben R4 vagy R5 bázikus csoportot tartalmaz vagy R4 és R5 olyan gyűrűrendszert képez, annery ibázákus csoportot tartalmaz, az (I) általános képletű vegyületeiket fiziológiásán el-160432
