160409. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-glicerilészterek és származékaik előállítására
160409 -További előnyös IA általános képletű vegyületeket az 1. táblázatban sorolunk fel. : 1. táblázat a~gIiceril-N-(2,3-diklórfenil)-ant:ranilát; a-gliceril-N-<(2,3-dxrnetilfenil)-antranilát; a-gliceril-N-(3-metil-5~klórfeml)-antramlát; a-gliceril-N-(3-metil-5-nitrofenil)-antranilát; a-gliceril-N-(3,5^diklórfenil)-iantra'nilát; a-glioeril-N-(2-klór-6-nitrofenil)-antranilát. Az IB általános képlet alá tartozó vegyületek közül általában előnyösek azok, amelyekben R2 hidrogénatomtól eltérő jelentésű. Ezek közül általában előnyösek azok, amelyek képletében R1 és R 2 a 2- és 3-, a 3- és 5- vagy a 2-és 6-helyzetet foglalják el. Előnyös vegyületcsoport az IB általános képletű vegyületeken belül az, amelynek képletében R1 nitrocsoport vagy halogénatom, és R 2 1—4 szénaitomos allkiksoport. Különösen előnyösek az ilyen típusú vegyületeik közül különlegesen előnyös farmakológiai tulajdonságaik következtében az a-gliceril-2-(2-metil-3-kldránilino)-nikotinát és az a-gliceril-2-(2-metil-3--nitroanilino)-nikotinát. További előnyös IB általános képletű vegyületeket a 2. táblázatban sorolunk fel. 2. táblázat a-gIiceril-2-(3-tirifluormetilaniIino)-nikotinát; aHgliceril-2-(2,3-diklóranilino)-nikotinát; a-jglieeril-2-<(2,3-diimetilanilino)-mkotmát; a^gliceril-2-(3Hmetil-5-Móranilino)J nikotinát; a-gliceril-2-(3Hmetil-5-nitroanuino)-nikotinát; a-gliceril-2-(3,5-diklóranilino)-nikotinát; a-glioeril-2-(2,6-dilkloranilino)-nikoitinat. Vegyületek előnyös csoportját alkotják az IC általános képlet keretében azok a vegyületek, amelyek képletében R1 nitrocsoport vagy halogénatom és R2 kevés szénatomos alkilcsopont. Az ilyen vegyületek közül különösen kedveltek előnyös farmakológiai tulajdonságaik révén a következőik: , a-gliceril-6-metil-2-(2-metil-3-klóranilino)-nikotinát és ö-gliceril-6-metil-2-(2-metil-3-nitroanilino)-jnikottinát. Az IA általános képlet keretébe tartozó észterek ciklusos ketáljainak előnyös csoportját alkotják az IAA általános képletű vegyületek — ebben a képletben R1 és R 2 az IA általános képletnél megadott jelentésűek, Alk pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent —, még inkább az IAB általános képletű vegyületek — ebben a képletben Alk kevés szénatomos allkilcsoportot jelent, Ar pedig az A, B vagy C képletű csoportokat képviseli (a B általános képletben. Hal halogénatomot, Alk pedig kevés szénatpimos alkilcsoportot, előnyösen metilcsoportot jelent) —. Ezek közül különösen előnyö-5 sek egyrészt közbülső termékekként való felhasználhatóságuk miatt, másrészt előnyös farmakológiai tulajdonságaik következtében a következő vegyületek: 10 /?,7-izopropilidéndioxipropil-N-H(3-trifluormetilf enil)-antranilát; , /?,;/-izopropilidéndioxipropil-N-i(2-metil-3-klórfenil)-antranilát és /?,}>-izopropüidéndioxipropil-N-(2-metil-3-mtro-15 fenil)-antranilát. Az IB általános képlet keretébe tartozó észterek ciklusos ketáljainak előnyös csoportját alkotják az IBA általános képletű vegyületek — ebben a képletben R1 és R 2 az IB általános képletnél megadott jelentésűek, R hidrogénatom, Alk pedig kevés szénatomos alkilcsoportot jelent —, méginkább az IBB általános képletű vegyületek — ebben a képletben Alk kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, előnyösen metilcsoportot, R hidrogénatom, R1 pedig nitrocsoport vagy halogénatom. Ezek közül különösen előnyösek egyrészt közbülső termékekként való felhasználhatóságuk miatt, másrészt előnyös farmakológiai tulajdonságaik következtében a következő vegyületek: 20 25 30 ^,v-izopropüidéndioxipropil-2-'(2-metil-3-klóranilino)-nikotinát és 35 ^^-izopropilidéndioxipropil^a-ínetíl-S-nitrQ-anilino)-nikotinát. Az IC általános képletű vegyületek különösen előnyös ciklikus ketáljai egyrészt közbülső 4U termékekként való felhasználhatóságuk, másrészt előnyös farmakológiai tulajdonságaik miatt y?,y-izopropilidéndioxipropil-6-metil-2-(2-metil-45 -3-klóranilino)-nikotinát és y?,y-izopropilidéndioxipropil-6-metil-2-(2-metil-3-nitroanilino)-nifcotinát. 50 55 60 65 A találmány szerinti vegyületek ismert módon kondenzációval állíthatók elő. Eszerint egy ID általános képletű vegyület előállítására — ebben a képletben X a,/?-dihidroxietilctsopartot jelent, vagy annak ciklusos aeetálját vagy ketálját jelenti, A, R, R1 és R 2 pedig az I általános képletnél megadott jelentésűek — egy Y-CHa-X1 általános képletű vegyületet ismert módszerek szerint kondenzálunk egy IE általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben R1 és R 2 az I általános képletnél megadott jelentésűek, X1 a fent meghatározott X csoportot vagy egy vinil- vagy epoxietilcsoportot jelent, Y és Z 3
