160403. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenocikarbonsav-származékok előállítására

MAGTAB MCPKOZTARSASAQ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 19TO. VII. 31. (:SU—55-6) Japán elsőbbségei: 1969. VIII. 01. (61 164/69), 1969. VIII. 04. (61 871/69), I960. IX. 24. (76 516/69) és (76517/8») Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. VI. 30. 160403 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24; C 07 c 69/66; C 07 d 85/48; C 07 d 91/44 O f; • *" f o -Feltalálók: Nakamura Yasushi vegyész, Ibaragi-shi, Agatsuma Kunio vegyész, Takarazuka-shi, Tanaka Yoshihiro vegyész, Takarazuka-shi, Aono Shunji vegyész, Toyonaka-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company LTD. cég, Osaka, Japán Eljárás fenoxikarbonsav-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új, atheroselerosisellenes hatóanyagok előállítására. A találmány szerinti eljárással új, helyettesített fenoxikarbonsav-^származékokat állítunk elő, amelyek a megnövekedett koleszterin- és lipid-szint csökkentésére alkalmasak. Az atherosclerosis már régóta ismert megbetegedés, amelyet mindeddig nem tudtak megfelelően kezelni. Az atherosclerosis oka az azzal •foglalkozó nagyszámú elmélet dacára még nem ismert, megállapították, azonban, hogy az azt kísérő legfontosabb szövettani elváltozás a koleszterin vagy a lipidek felhalmozódása a vérben. Már igen sok kísérleti és klinikai eredményt közöltek annak igazolására, hogy a vér koleszterin- vagy lipid-szintjének csökkentésével az atherosclerosis nagymérteidben megelőzhető vagy visszaszorítható. A találmány szerint előállítható új vegyületek jelentős koleszterin-szint csökkentő hatással rendelkeznek, és gyakorlatilag nem toxikusak. A találmány szerint tehát nagy atiherosclerosis-ellenes hatással rendelkező, jól tolerálható helyettesített fenoxikarbctfiisav-szármaaékokat, és ezeket tartalmazó' gyógyászati készítményeket állítunk elő. A találmány szerint előállítható új, helyettesített fenoxikiarborisav-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg — ahol Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom S vagy rövidszónláneú álkilnesoport, A jelentése hidroxil- vagy alkoxi-csoport, B jelentése cikloalkeml-, 2r-ibenztiazolil- vagy 2-benzoxíazolilcsoport. Az (I) általános képletű vegyületeiket gyégyászatiüaig alkalmazható sóik formájában 10 is felhasználhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerint úgy állíthatjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű fenol-származékot' — IS ahol B jelentése a fent megadott — bázis jelenlétében klorofoiimimal és valamely (III) általános képletű fcarbonil-jvegyülettel reagáltatunk — ahol Rí és R2 jelentése a fent megadott —; vagy egy (II) általános képletű fenol-származé-20 kot — ahol B jelentése a fant megadott — valamely (IV) általános képletű karbonsav-származékkal reagáltatjuk — alhol Rí, R2 és A jelentése a fent megadott, és X hidroxil-esoportot vagy halogénatomot jelent —, és kívánt eset-25 ben a fenti módon előállított szabad karbonsavszármazékokat észterezzük, vagy az észtereket hidrolízissel a szabad savakká alakítjuk. Az (I) általános képletű tfenoxifcarbonsav-30 származékokat vagy gyógyászatílag alfcaknazha-160403