160398. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazin származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY 1 HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969'. V. 23, (SU—449) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1971. V. 31. 160398 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/12 Feltaláló: Krapcho John vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. K. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás benzotiazin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új benzatiazin-származékok és savaddiciós sóik előállítására. Ebben a képletben A 1—4 szénatomos alkiléncsopoirtot, előnyösen etilén- vagy propiléncsoporitot, B dialkilam'inocsoportot 1—4 szénatomos alkilré?zekkel vagy adoitt esetben metilcsopo'rttal szubsztituáltt 1-piperazinilcsoportot jelent, és R1 és R 2 hidrogénatomokat vagy ketten együtt egy további vegyértékvonalat jelentenek. « A találmány értelmében előállítható sók nem toxikus szervetlen savak, például hidrogénhalogenidok (sósav, hidrogénbromid), kénsav, salétromsav és foszforsav, továbbá szerves savak, például maleinsav, borkősav, citromsav, ecetsav, szalicilsav, borostyánkősav, teofillin, 9--klórteofillin, almasav, benzoesav, nikotinsav, metánszulfonsav és cikiohexánszulíaminsav sói. A találmány szerinti eljárással előállítható új benzotiazinszármazékok és savaddiciós sóik csillapítólag hatnak a központi idegrendszerre. A vegyületeknek ezt a hatását egéren végzett szokványos moitüitásgátlási kísérletekkel állapítottuk meg • és vizsgáltuk. Hatásuk alapján az új vegyületek nappali nyugtatószerekként használhatók, perorális vagy parenterális alkalmazásra szánt tabletták, kapszulák, elíxirek és injekciós készítmények alakjában. Alkalmazásuk módja és hatásuk hasonló a klórdiazepoxid (7-5 -klőr-2-metUamino-'5-fenil-3H-l ,4-benzodiazepin-4-oxid) ismert trankvillánséhoz (2 893 992 szá« mú amerikai szabadalmi leírás). Használatban legelőnyösebbek a dialkilaminoszármazékok, különösen a 4-(2-dimetl ilaminoetil)-'2-(ly?-hidroxi-10 fenetil)-2H-,l,4^benzatiazin-3(4H)-0:n, illetve ennek hidrokloridja. Napi adagja az elérni kívánt hatástól, a beteg állapotától és természetétől függően 0,1—20 mg/kg testsúly, előnyösen 2—4 részletben. 15 A találmány szerinti eljárással előállítható 1 általános képletű vegyületekhez kémiai szerkezet tekintetében, legközelebb álló ismert vegyületek a 2 894 946 számú amerikai szabadalombán, leírt 2-aroilmetil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-l,4-20 -benzotiazinok. Ezeknek gombák elleni hatása A találmány szerinti vegyületek előállítására a II képletű 2-fienacil-2H-l,4-benz!otiazm-3i(4H)-25 ont egy B—A—Hal általános képletű aminoalkilhalogeniddal kondenzáljuk — ebben a képletben A és B a fenti jelentésűek, és Hal halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot jelent —, és így a III általános képletű vegyü-30 léthez jutunk — ebben a képletben A és B a 160398
