160315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
imi§ 25 28 lén-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk; vagy h) valamely .alkanolanün-származék savaddiciós sóját valamely aeitezőszerrel történő reagáltatással észterré alakítjuk; vagy i) valamely alkanolamin-iszármazékot valamely aldehiddel történő reagáltatással oxazolidin-származékká alakítunk; majd j) kívánt esetben valamely íaIkanola:m:i;n-származékot, észterét vagy aldehiddel képezett kondenzációs termékét savval történő reagáltatással savaddiciós sóvá alakítjuk. ((Elsőbbség: 1970. február 21.) 2. Az 1, igénypont a) vagy b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy y helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk(Elsőbbség: 1970. február 21.) 3. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a Knoevenagel vagy Perkin reakció körülményei között végezzük el. (Elsőbbség: 1970. február 21.) 4. Az 1. 'igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R6 helyén etil-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. február 21.) 5. Az 1, c) vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a Wittíg-reakció körülményei között végezzük el. (Elsőbbség: 1970. február 21.) 6. Az 1. igénypont d) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R7 helyén benzü-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. ^Elsőbbség: 1970. február 21.) 7. Az 1. igénypont d) módszere vagy a '<$. igénypont ezerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrogeíiolízist hígítóvagy oldószerben, palládium, katalizátor jelenlétében hidrogénnel végezzük el. (Elsőbbség: 1970. február 21.) 8. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R8 és R 9 helyén metil^csoportet tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. február 21.) 9. Az 1. igénypont e) vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reduktív körülményeket hidrogénező katalizátor jelenlétében hidrogénnel, vagy valamely alkálífémbórhidríddel biztosítjuk. (Elsőbbség; 1970. február 21.) 10. Az .1—9. igénypontok bármelyike szerinti «1 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R1 jelentése izopropil- vagy tercier foutil-csoport és a benzolgyűrű szerkezete a (XIV) általános képletnek felel meg (mely képletben R2, A és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott), (Elsőbbség: 197.0. február 21.) 11. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 5 eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képietű alkanolamán-származékot, aldehiddel képezett kondenzációs termékét, észterét vagy savaddiciós sóját mint hatő-IQ anyagot nem-toxikus, inert, gyógyászati szempontból alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1970. február 21). 12. Eljárás (IA) általános képietű alkanol-15 amin*«származékok (mely. képletben R 1 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoport; R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, karbamoil-csoport, legfeljebb 20 6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkükairbamoil-csoport, vagy karbazoil-csoport; n jelentése 1 vagy 2; az R3 csoportok azonosak vagy különbözők lehetnek — amennyiben n = = 2 — és jelentésük hidrogénatom, halogén-2- atom, nitro-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alkendl-csoport, legföljebb 5 szénát«-, mos alkiltio-, aikoxi- vagy alkeniloxi-esoport), •legfeljebb 20 szánatomos alifás karbonsavakkal, vagy legfeljebb 10 szénatomos aromás karbonsavakkal képezett észtereik, R4 CHO általános képietű aldehidekkel képezett kondenzációs termékeik (ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos aikil-csoport) és savaddieiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IIIA) általános képietű vegyü-O / \ letet (ahol X jelentése —CK CH2 vagy —CHOH-CH2 Y képietű csoport, ahol Y jelentése halogénatom, R2 , R 3 , X és n jelentése az előzőkben megadott), vagy X mindkét jelentésének megfelelő vegyületek keverékét valamely NH2R1 általános képietű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése az előzőkben megadott); vagy b) valamely (IVA) általános képietű vegyületet (mely képletben R2, R 3 és n jelentése az előzőkben megadott) vagy alkánfém-származékát valamely (V) vagy (VI) általános képietű vegyülettel reagáltatunk (ahol Y és R1 jelen-50 tése az előzőkben megadott); vagy c) valamely vegyületet, melyben R2 jelentése alkoxikarbonil^csoport, • ammóniával, hidrazinnal vagy aminnal történő reagáltatással olyan vegyületté alakítunk, melyben R2 jelentése kar-55 bamoil-*, karbazoil-, vagy alkalkairbamoil-csoport; vagy d) valamely álkanolamin-származék savaddieiós sóját acilezőszerrel történő reagáltatással észterré alakítjuk; vagy 60 e) valamely alkanolamin-származékot aldehiddel történő reagáltatással a megfelelő oxazolidin-származékká alakítunk; majd kívánt esetben valamely (I) általános kép-65 létű alkanolamin-származékot, észterét vagy al-30 35 40 45 13
