160315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
160315 27 28 delhiddel képezett kondenzációs termékét savval történő reagáltatással savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1969. február 21.) 13. A 12. igénypont a) vagy b) módszere 5 szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. február 21.) 10 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R1 jelentése izopropil-vagy tercier butil-csoport és a benzol-gyűrű szerke- 15 zete a (XIVA) képletnek felel meg, ahol R2 jelentése karbamoil-csoport vagy legfeljebb 3 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilkarfoamoil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-, 20 alkenil- vagy alkoxi-esoport. (Elsőbbség: 1969. február 21.) 15. A 12—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati ké- 25 szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IA) általános képletű alkanolaminszármazékot, aldehiddel képezett kondenzációs termékét, észterét vagy savaddiciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, inert, gyógyászati 3c szempontból alkalmas hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1969. február 21.) 16. Eljárás (I) általános képletű alkanolamin- 35 származékok (mely képletben R1 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoport; R2 jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkanoil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, karbamoil-csoport, legfel- 40 jebb 6 szénatomos alkil-^csoportot tartalmazó alkilkarbamoil-csoport vagy karbazoil-csoport; A jelentése 1—5 szénatomos alkilén-csoport vagy 2—5 szénatomos alkenilén-csoport; n jelentése 1 vagy 2; R3 azonos vagy különböző csoporto- 45 kat jelenthet — amennyiiben n = 2 — és jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkil- vagy alke. nil-csoport, legfeljebb, 5 szénatomos alkiltio-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport), legfeljebb 20 50 szénatomos alifás karbonsavakkal vagy legfeljebb 10 szénatomos aromás karbonsavakkal képezett észtereik, R4 CHO általános képletű aldehidekkel (ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkiWsoport) ké- g5 pezett kondenzációs termékeik és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyüle-O -CII2 60 tet (mely képletben X jelentése —CH-vagy —CHOH-CH2Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom, R2 , A, R 3 és n jelentése az előzőkben megadott) vagy X mindkét jelentésének megfelelő vegyületek keverékét g5 valamely NH2R1 általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R1 jelentése az előzőkben megadott); vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (ahol R2, A, R 3 és n jelentése a fent megadott) vagy alkálifém-származékát valamely (V) vagy (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (ahol R1 és Y jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R 3 és n jelentése a fent megadott) bázis jelenlétében valamely R2 -CH2-•R5 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R5 jelentése hidrogénatom vagy karboxi-csoport, R2 jelentése a fent megadott és a kapott reakció-termékiben A jelentése vmilén-esoport); vagy d) valamely vegyületet, .ahol R2 jelentése alkoxikanbonil-csoport, ammóniáival, hidrazinnal vagy aminnal történő reagáltatással olyan vegyületté alakítunk, melyben R2 jelentése karbamoil-, karbazoil- vagy al'kilkarbamoil-csoport; vagy e) valamely, A helyén alkenilén-csoportot tartalmazó vegyületet a megfelelő, A helyén alkilén-csoportot tartalmazó vegyületté redukálunk; vagy f) valamely alkanolamin-származék savaddiciós sóját aoilezőszerrel történő reagáltatással észterré alakítjuk; vagy g) valamely alkanolamin-származékot aldehiddel történő reagáltatással a megfelelő oxazohdin-származékká alakítunk; majd kívánt esetben valamely alkanolamin-származékot, aldehiddel képezett kondenzációs termékét vagy észterét savval történő reagáltatással savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. szeptember 24.) 17. A 16. igénypont a) vagy b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyért klór- vagy brómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. szeptember 24.) 18. A 16. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót a Knoevenagel vagy Perkin reakció körülményei között végezzük el. (Elsőbbség: 1969. szeptember 24.) 19. A 16., 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R1 jelentése izopropil- vagy tercier butil-csoport és a benzol-gyűrű szerkezete a (XIV) képletnek felel meg (ahol R2 jelentése acetil- vagy karbamoil-csoport; A jelentése etilén- vagy vinilén-csoport és R3 jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkoxi-esoport). (Elsőbbsége: 1969. szeptember 24.) 20. A 16—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmé-14
