160274. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil vajsavak és származékaiknak előállítására

160274 21 a) Pentiléntetrazolos görcs (K oszlop) A 12:5 mg/testsúly kg dózisíban intraperitoniálisan befecskendezett pentiléntetrazol minden állatnál halált okozó görcsiöket vált ki. Egyes vegyületek kivédik e görcsöket, túlélést tesznek lehetővé. b) Elektrosokk (L oszlop) A kísérleti állatokat (egereket) a próbát megelőző napon kezeljük. Minden egyes esetre meghatározzuk a szupramaximális (nem halálos) elektrosokk előidézéséhez szükséges áramerősséget. Az alkalmazott áram jellemzői a következők : — 50 periódus váltakozó árarn; — az áramot a szemgolyókra helyezett két gömb alakú elektród segítségével alkalmazzuk: — az ingerlés időtartama 0,2 másodperc; — az áramerősség 30—50 mA. 22 5") A tájékozódási aktivitás vizsgálata egereknél (M oszlop) Ez az igen egyszerű vizsgálat arra nyújt 5 módot, hogy számszerűen kifejezzük egy számára azelőtt ismeretlen környezetbe helyezett állat viselkedését szabad helyzetiben. Az egeret egymástól egyenlő távolságban elhelyezett 30 mm átmérőjű lyukakkal (hat da-10 rab) ellátott lap közepére helyezzük. Fénysugaras és fényelektromos cellás berendezés lehetővé teszi, hogy impulzusszámlálón regisztráljuk az öt perc alatt az állat által kikémlelt lyukak számát. Ez idő múltán az állat résziben 15 érdektelenné válik. A próba nyugtalan kiváncsisági ösztönt bizonyít. A szorongásoldó hatású gyógyszerek jelentős mértékben csökkentik a tájékozódási aktivitást, mégpedig már olyan dózisoknál is, amelyek a spontán mobilitást 20 még nem befolyásolják. Az adatokat illetően a II. táblázatra utalunk. II. Táblázat A különböző próbák során kapott aktivitás adatok (Az aktivitásiókat az 50%-os hatásos adagi1

) alakjában, mg/kg-ban fejeztük ki) G H J K L M Az adagolt vegyület és az alkalmazás módja(2

) Spontán mobilitás (gátlás) Izomerő (gátlás) Egyensúlyozás (gátlás) Pentiléntetrazollal kiváltott görcsök Elektrasokkal kiváltott kivédése Tájékozódási aktivitás (gátlás) 844 (sav alak) LP. 25 100 25 100 100 75 844 (Na-só) LP. 25 100 100 100 100 100 844 (Na-só) LP. 25 100 25 100 100 100 845 — LP. 100 100 100 100 100 802 (sav alak) LP. 15 100 15 100 100 50 802 (Na-só) LP. 15 100 25 100 100 100 841 — LP. 25 100 100 100 100 100 804 (sav) LP. 30 100 15 100 100 60 804 (Na-só) LP. 15 100 50 804 (Ca-só) LP. 15 100 50 832 — LP. 25 100 100 100 100 100 842 — LP. 25 100 25 . 100 100 25 826 — LP. 25 100 100 100 100 100 788 — LP. 50 100 25 100 100 100 808 — LP. 15 60 15 100 100 100 792 —LP. 15 100 15 100 100 50 791 (sav) LP. 25 100 100 100 100 100 791 (Na^só) LP. 100 100 100 791 (Ca-só) LP. 25 100 100 846 — LP. 100 100 100 100 100 100 801 — LP. 30 100 30 100 100 100 814 —LP. 25 100 75 100 100 100 813 —LP. 25 100 25 100 100 50 807 — LP. 30 100 100 100 100 100 849 — LP. 25 100 100 100 100 100 851 — LP. 25 100 100 100 100 12,5 850 —LP. 25 100 100 100 100 100 11