160211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1-3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
33 R3 jelentése a fent megadott — vagy só jár oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy e3 ) valamely (XIII) általános képletű indol-2-karbonsav-szármiazékot — ahol R, R1, R 2 , R3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigén- vagy kénatom — kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület l^alkilezés után, redukálunk, és a kapott (II) általános képletű 2-:ammometil-indol-származékot —- ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy f) valamely (VI) általános képletű /?->ketokarbonsavészter-Ezármazékot — ahol R5 jelentése 1—4 szénatonjos alkil-csoport, R6 jelentése 1— 4 szénatomos alkil-csoport és R3 jelentése a fent megadott — bázis jelenlétében valamely (V) általános képletű benzol^diazóniíumsóval — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatiom — reagáltatunk, majd az elegyet savval kezeljük, a kapott (Villa) általános keplertű indol^2-ikaribonsav-származékot — R1 , R 2 , R 3 és R 6 jelentése a fent megadott —, .kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrolízissel (VlIIb) általános képletű indol-2--karbonsav-származékká — ahol R, R1 , R 2 és R3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű vegyület valamely reakcióképes származékát, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával, és az így kapott vegyületet szükség esetén foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott (XIII) általános képletű indol-2-karbonsav-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigén- vagy kénatom —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület l^alkilezése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2Haminometil-in~ dol-^származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott •— vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy g) valamely (V) általános képletű benzoldiazóniumisót — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom — bázis jelenlétében egy (VI) általános képletű ß-ketokarbonsav-észter-iszármazékkal — ahol R3 jelentése a fent megadott, R5 jelentése 1—4 szénatomos alkü-csoport és R6 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — reagáltatunk, a kapott (Vila) általános /képletű fenilhidrazonszármazékot — ahol R1, R 2 , R 3 és R 6 jelentése & fent megadott —, kívánt esetben a nitrogénatomos hidrogént tartalmazó vegyület N-alkilezése után, célszerűen melegítéssel, a megfelelő (VIIIc) általános képletű indol-2-karbonsav-származékká — ahol R, R1 , R 2 , R 3 és R 8 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VIIIc) általános képletv indol-2-karbonsav-szárrnazékot, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése S0211 34 után, hidrolízissel (VlIIb) általános képletű mdol-2-karibonsav-j származékká —• ahol R, R 1 , R2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-5 -2-karbonsav-^vegyület valamely reeakcióképes származékát, kívánt esetben, végrehajtott 1-alkilezés után, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (X) általános képletű indol-2-karboxamid-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelenté-10 se a fent megadott —, kívánt esetben, az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, vízelvonásnak vetjük alá, a kapott (XI) általános képletű indol^2Jkarbonitril-származékot — ahol R, R1 , R 2 és R 3 jelentése a 15 fent megadott — hidrogénezzük, és a kapott (II) általános képletű 2-aminometü-dndol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk vagy 20 h) valamely (VI) általános képletű ß-fcetofcarbonsavészter-származékot —• ahol R5 jelentése 1—4 szénatomos alkü-csoport, R6 jelentése 1—4 szénatomos .alkil-csoport, és R3 25 jelentése a fent megadott — egy (V) általános képletű benaol-diazániumsóval — ahol R1 és R2 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom — reagáltatunk célszerűen 10 °C alatti hőmérsékleten, a kapott (Villa) általá-0 nos képletű indol-2-karbonsarvészter-származéfcot — ahol R1 , R 2 , R 3 és R 6 jelentése a fent megadott •—, kívánt esetben a nitrogénatomra hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrolízissel (VlIIb) általános képletű indol-2-karfoonsav^származékká —. ahol R, R1 , R2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-2-karbonsav-jvegyület valiamely reakcióképes származékát, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után ammóniával reagáltatjuk, a kapott (X) általános képletű i,ndolH2^kar:boxamid-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, vízelvonásnak vetjük alá, a kapott (XI) általános képletű indol^-karhonitirü-szárrnaaékot •— ahol R, R1, R2 és R 3 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrogénezzük, és a 50 kapott (II) általános képletű 2^aminometil-indol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy i) valamely (VIIIc) általános (képletű indol-2--karbonsavészter-szárimazékot •— ahol R, R1 , R2 és R 3 jelentése a fent megadott és R 6 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrolízissel (VlIIb) 60 általános képletű i,ndol-2^arbonsav^származéíkfcá — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fent megadott — alakítunk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-2^karbonsiajv-szánmazéköt, kívánt 65 esetben az R helyén hidrogént tartalmazó ve-17
