160211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1-3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
160211 35 36 gyület 1-alkilezése után, halogénezőszerrel reagáltatjuk, a kapott (IX) általános képletű indol-i2-karbansiarvihalogenid-szánraazákot — ahol R, R1 , R 2 és R 3 jelenítése a fant megadott és -Hal jelentése halogénatom —, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (X) általános képletű indol-2-fcarboxamid-szánmazékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent 'megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, redukáljuk és a kapott (II) általános képletű 2-amdnometil-mdolszármazékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy j) valamely (VlIIíb) általános képletű indoli2ikarbonsav-s2ártmazékat — ahol R, R1 , R 2 , és R3 jeleintése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, halogénezőszarrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános iképletű indol-2-Jkambonsav-szánmazékoit — ahol R, R1, R 2 és R3 jelentése a fent megadott és Hal jelentése halogénatom —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával reagáltatjuk, a kapott , (X) általános képletű indol^2-lkarboxamid^saármazékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, vízelvoinószer jelenlétében történő melegítéssel (XI) alio 15 20 30 talános képletű mdol-2-karbonitril-származékká •— ahol R, R1 , R2 és R 3 jelenítése a fent mégadott — alakítjuk, a kapott (XI) általános képletű indoH2-karibO:nitr!Íl-származéko!t, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrogénezzük, és a kapott (II) általános képlatű 2^aminometil-indol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, és kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) általános képletű banzodiazepin^származékot savval való re agáitatás útján sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. november 30.) 2. Eljárás oly (I) általános képletű benzodiazepin-szárimazéfcok és sóik előállítására, amelyékben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomszámú alkil-csoportot, R1 1—4 szénatomos alkil-, alkoxi-, halogénalkil-, alkilszulfonil-. alkilamino-^csoportot, dialkilaimino-csoportot vagy piperidino-'csoportot R2 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, alkoxivagy halogénalkdl^csoportot, vagy nitro-csoportet, R3 hidrogénatomot, halogénatomot, vagy 1—4 szénatomos halogénalkil-csoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-aminometilHÍndol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1967. december 1.) 5 rajz, 34 képlet A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207814. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 18
