160211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1-3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
160211 31 32 c) valamely (IV) általános képletű fenilpiroszőlősiav-származékot — ahol R3 jelentése a fent megadott és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1— 4 szénatomos alkil-esoport — célszerűen melegítéssel, a megfelelő (III) általános képletű fenil- 5 hidrazin-szárimazéikkal •— ahol R, R1 és R 2 jelentése a fent megadott — reagáltatunk, a kapott (VII) általános képletű fenilihiidrazon-szárrciazékot — ahol R, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén io hidrogént tartalmazó vegyület N-alikilezése után, célszerűen melegítéssel, a megfelelő (VIII) általános képletű i.ndol-2-karbo,nsavJszármazékká — :ahol R, R1 , R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VIII) általa- 15 nos képletű «tadol-i2-fcarbonsav-szárimazókot, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, amennyiben R4 helyén hidrogéntől különböző helyettesítőt tartalmaz, elszappanosítás útján a megfelelő (VlIIb) 2 0 általános képletű indol-2-karbonsav^szárimazék>ká — ahol R, R1 , R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indoI-2-karbonsa:v-4vegyület valamely reakcióiképes származékát, kívánt esetiben az R 2 5 helyén, hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése, után, ammóniával, és az így kapott terméket szükség esetén foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott (XIII) általános képletű indol-2-ka:rbonsav-származékot — ahol R, R1, , 0 R2 és R 3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigén- vagy kénatom —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1--alkilezése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2-aim;mometil-indol-származiékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy d) valamely (IV) általános képletű fenilpiro- 40 szőlősav-származékoit — ahol R3 jelentése a fent megadott és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil^csoport — (III) álltalános képletű fenilhidrazin-származékkal —• ahol R, R1 és R 2 jelentése a fent megadott — 45 [reagáltatunk, oélszerűen katalizátor jelenlétében és/vagy melegítéssel, a kapott (VIII) általános képletű indol-2-kartbonsav-származékot — ahol R, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megJ adott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént g . tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, amenynyiben az R4 helyén hidrogéntől különböző helyettesítőt tartalmaz, elszappanosítás útján a megfelelő (VlIIb) általános képletű indol-2--karbonsav-szárimazékká — ahol R, R1 , R 2 és R3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol^2-karbonsav-ivegyület valamely reakcióképes származékát, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület l^alkilezése után, ammóniával, és az így kapott terméket kívánt esetben foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott (XIII) általános képletű indol-2-karbonsav-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigén- 65 35 55 vagy kénatom, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2-aminomatil-indol-szárimazékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagaltatj.uk , vagy ei) valamely (V) általános képletű benzol-diazóniumsót — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Y jelentése halogénatom — egy (VI) általános képletű /3-keto.karbonsavészter^származékkal — ahol R3 jelentése a fent megadott, R5 jelentése 1—4 szénatomos alkil^csoport és R6 jelentése 1—4 szénatamos alkil-csoport — reagáltatunk, a kapott (Vila) általános képletű fenilhidrazon-származékot — ahol Rl. R2 , R 3 és R 6 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben végrehajtott N^alkilezés után, (VIIIc) általános képletű indol-2-karbonsav-származákká — ahol R, R1 , R 2 , R 3 és R 6 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VIIIc) általános képletű indol^2-kanbonsavészter^szánmazákot, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, hidrolízissel (VlIIb) általános képletű indol-2-,kar[bonaav-származékká — ahol R, R1 , R 2 és R3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-2-lkarbonsav-vegyület valamely reakcióképes származékát, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával, és az így kapott terméket szükség esetén foszforpentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott (XIII) általános képletű indol-2-karbonsav-szánmazékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigénvagy kénatoim — kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2-aminoimetil-indol-származékot — ahol R, R 1 , R2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk vagy pedig e2 ) valamely {VIIIc) általános képletű indol-2-^karbonsav-észter-iSZiármazékot — ahol R, R1 , R2 és R 3 jelentése a fent megadott és R 6 jelentése 1—4 szenatomos alikil-csoport —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület l^alkilezése után, hidrolízissel (VlIIb) általános képletű indol-2-4karbonsav-származékká — ahol R, R1, R 2 és R ;! jelentése a fent megadott — alakítunk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-24iarbonsav-ve" gyület reakcióképes származékát, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával, majd szükség esetén az így kapott vegyületet foszfor-pentaszulfiddal reagáltatjuk, a kapott (XIII) általános képletű indol-2^ka,rbonísav-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott és W jelentése oxigén- vagy kénatom — kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-talkilezése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2-aminometil-indol-szánmazékot — ahol R, R1, R 2 és 16
