160211. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1-3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására

160211 29 30 talános képletű fenilhidrazkMszármazékkal — ahol R, R1 és R 2 jelentése a fent megadott — reagáltatunk célszerűen katalizátor jelenlétéiben és/vagy melegítéssel a kapott (VIII) általános képletű indol-2-ka,rbo,nsav-iSzárimaziékot — ahol R, R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartal­mazó vegyület 1-alkilezése után, amennyiben az R4 helyén hidrogéntől különböző helyettesítőt tartalmaz, elszappanosítáis útján a megfelelő (VTIIib) általános képletű indiol-2-k,arbonsa«v~ szánmazékká — ahol R, R1 , R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol^-ikarbons.av-vegyület valamely reakcióképes származékát kívánt eset­ben az R helyéin hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, .ammóniával reagáltatjuk, a kapott (X) általános képletű indol-2-karbox­amM-származékot — aihol R. R1, R 2 és R 3 je­lentése a fent .megadott —, kívánt esetben az R helyén hidragént tartalmazó vegyület 1-alkile­zése után, deihidratálással és/vagy melegítéssel (XI) általános képletű indol-í2^karbonitril-!szár­miazékká — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (XI) álta­lános képletű indol-a-ikainbonitril-származékot, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalma­zó vegyület 1-alkilezése után, hidrogénezzük, és a kapott (II) általános képletű 2-aminometil-in­dol-rszármazékot — ahol R, Rl, R 2 és R 3 jelen­tésé ,a fent megadott — vagy sóját oxidálószer­rel reagáltatjuk, vagy a-2) valamely (VlIIb) általános .képletű indoi­-2-ikarbanaav-vegyületet — ahol R, R1 , R 2 és R3 jelentése a fent megadott — kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1--alkilezése után, valamely reakcióképes karbon­savszármazékká alakítunk és ammóniával -rea­gáltatunk, a kapott (X) általános képletű in­dol-2-kar.boxarnid-szárimazékot •— ahol R, R!, R2 és R 3 jelentése a fent megadott —, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó ve­gyület 1-alkilezése után, vízelvonószer jelenlé­tében történő melegítéssel (XI) általános kép­letű i.ndol~!2-feariboni:tril-,szárma.zék,ká — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — ala­kítjuk, a kapott (XI) általános képletű indol­-2-karbonitril-származékot kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazió vegyület 1-alkile­zése után, redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 2-aminometil-indol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy a.i) valamely (X) általános képletű indol-?,­-karboxamid-szárimazékot — ahol R, R1, R 2 és R3 jelentése a fent megadott — kívánt esetben az R helyén, hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, vízelvonószer jelenlétében tör­ténő melegítéssel (XI) általános képletű indol-2--karibonitril-szárimiazékká — ahol R, R1, R 2 és R3 jelentése a fent megadott — alakítunk, a ka­pott indol^-kartboinitrÜHSzármazékot, kívánt esetiben az R helyén hidrogént tartalmazó ve­gyület 1-alkilezése után, hidrogénezésse] (II) ál­talános kqpletű 2-amiinonietil-indol-származék­ká — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a. fent meg­adott — alakítjuk, és a kapott (II) általános 5 képletű 2-airjinometil-iLndol-származékot vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy a/,) valamely (XI) általános képletű indol-2--karibonitril-száirniazékat — ahol R, R1, R 2 és R 3 10 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alki­lezése után, hidrogénezéssel (II) általános kép­letű 2-a'miinometil-indol^sziáiimazékká— ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — alakí-15 tunk, és a kapott (II) általános képletű vegyü­letet vagy sóját oxidálószerrel Reagáltatjuk, vagy as) valamely (II) általános képletű 2-amino-20 metil-indol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidáló­szerrel reagáltatjuk, vagy b) valamely (IV) általános képletű fenilpiro-25 szőlősav-iszármazékot — ahol R3 jelentése a fent megadott és R4 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkül-csoport —, célsze^­rűen szolbahőmérsékleten,, valamely (III) általá­nos képletű fenilhidrazin-iszármazékkal — ahol 30 R, R1 , R 2 jelentése a fent megadott — reagál­tatunk, a kapott (VII) általános képletű fenil­hidrazoin^sziármazékot — ahol R, R1, R 2 , R 3 és R4 jelentése a fent megadott —, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület N-35 -alkilezése urtán, célszerűen melegítéssel a meg­felelő (VIII) általános képletű indol-2-ikarbon­savszármazékká — ahol R, R1, R 2 , R 3 és R 4 je­lentése a fent megadott •— alakítjuk, a kapott (VIII) általános képletű indol-2-karibo.nsav-szár-40 mazékot, kívánt esetbein az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-alkilezése után, ameny­nyiben az R4 helyén hidrogéntől különböző he­lyettesítőt tartalmaz, elszappanosítás útján a megfelelő (VlIIib) általános képletű indol-2^kar-45 bonsav-iszármazékká — ahol R, R1 , R 2 és R 3 je­lentése a fent megadott — alakítjuk, a kapott (VlIIb) általános képletű indol-2-karbonsav­vegyület valamely reakcióképes származékát, (kívánt esetben az R helyén hidrogént tartal-50 mázó vegyület 1-alkilezése után, ammóniával reagáltatjuk, a kapott (X) általános képletű indol-2-karboxamid-származ'ékot —• ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott —, kí­vánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó 55 vegyület 1-alkilezése után, deihidratálással a megfelelő (XI) általános képletű indol-2-karfbo­nitril-szánmazékká •— ahol R, R1, R 2 és R 3 je­lentése a fent megadott —• alakítjuk, a kapott (XI) általános képletű indol-i2-karbonitril-szár-60 mazékot, kívánt esetben az R helyén hidrogént tartalmazó vegyület 1-allkilezése után, redukál­juk és a kapott (II) általános képletű 2-amino­mietil-indol-származékot — ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidá-85 lőszerrel reagáltatjuk, vagy 15

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom