160194. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-, ill. -tetrahidro-oxazin-2-on származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 160194 |É| Bejelentés napja: 1969. VIII. 30. (SA—1987) Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/04 ^Sp Japán elsőbbségei: 1968. VIII. 31. (47—62 701): 1968. X. 24. (43—77 503) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. III. 30. v Feltalálók: Tachikawa Ryuji vegyész, Takagi Hiromu vegyész, Miyadera Tetsuo vegyész, Kamioka Toshiharu vegyész, Kawano Yoichi vegyész, Tokió, Japán Tulajdonos: Sankyo Company LTD. cég, Tokió, Japán Eljárás 5-fenil-2} 3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazoIidin-, ill. -tetrahidro-oxazin-2-ori-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új 5-fenil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin- ill. -tetrahidro-oxazin-2-on-származékok előállítására. 5 A találmány szerinti eljárással a csatolt rajzon megadott (I) általános képletnek megfelelő 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin- ill. -tetrahidro-oxazin-2-on-származékokat állítunk elő; e képletben 10 R1; R 2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alku- vagy nitro-csoportot, R4 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, ar- 15 alkil-, vagy fenacil-csoportot, R5 és R6 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és A adott esetben metil-csoporttal helyettesített 2—3 szénatomos polimetilén-csoportot képvi- 20 sei. A csatolt rajz (I) képletén feltüntettük a gyűrűrendszernek a benzodiazepin-származékok esetében általában szokásos és e leírásban is alkalmazott racionális számozását. Megjegyezzük, hogy az (I) képletnek megfelelő, anellált 25 oxazolidin-gyűrűt tartalmazó hármas heterociklusos gyűrűrendszernek a tudományos nomenklatúra szerinti, egységesen az egész gyűrűrendszeren körbenfutó számozása ettől eltér; így pl. az A helyén két szénatomos alkilénlán- 30 cot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek az említett tudományos nomenklatúra szerint llb-fenil-2,3,4,5,6,llb-hexahidro-7H-oxazolo[3,2-d];[l,4]benzodiazepin-6-on származékoknak tekintendőik. Az (I) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazoli dinvagy -tetrahidro-oxazin-2-on-származékok új, az irodalomban eddig le nem írt vegyületek, amelyek igen erős pszichoszedatív hatással rendelkeznek. A vegyületek a központi idegrendszerre trankvilláns és antidepresszáns hatást gyakorolnak, nyugtató és ernyesztő hatást fejtenék ki. Az (I) általános képletű vegyületek további kedvező tulajdonsága, hogy emberre nézve igen kevéssé toxikusak, és csak csekély mértékű mellékhatásokat fejtenek ki. Ennek megfelelően az (I) általános képletű benzodiazepin-származékokat a pszichoneurotikus depressziós állapotok kezelésében minor trakvillánsként alkalmazhatjuk. Az (I) általános képletű új 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4^benzodiazepino[5,4-b]oxazolidinill. -tetrahdiro-oxazin-2-on-származékokat a találmány szerint oly módon áHítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol -Rí, R2, R3, Rs, R5 és R6 jelentése a fent megadott — (III) általános képletű vegyülettel — ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 160194
