159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

15&982 19 20 52. példa: 7-bróm-5-(2"-klór-fenil)-'5'-metil-2,3,4,5--tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]­oxazolidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon kiindulóanyag helyett 5-bróm-2-amino-2'-klór-jbenzofenont alkalma­zunk és így a 196—198 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 53. példa: 7,8-diklór-5-fenil-5'-metil-2,3,4y5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin­-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-i2-amino-benzofenon, piridin és brómace­til-bromid kiindulóanyagok helyett 4,5-diklór-2--aminobenzof enont, nátriumkarbonátot és bróm­aoetil-kloridot alkalmazunk és így a 196—197,5 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 10 IS 20 25 57. példa: 3,7,9-trimetil-5-fenil-2,3,4,5-tetrahi<dro-lH-l,4--benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--jklór-2-amino-benzofenon, izopropanolamin és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 3,5--dimetil-2-amino-benzof enont, , 2-amino-etanolt és a-bróm-propionil-kloridot alkalmazunk és így a 218—221 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 58. példa: 7-klór-3-etil-5-fenü-2,3,4,5-tetrahidro-i lH­-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-i2-amino-benzofenon, izopropanolamin és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 5--klór-2-'amino-benzofenont, 2-amino-etanolt és o-bróm-n-butiril-kloridot alkalmazunk és így a 183—184 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 54. példa: 7-klór-5-(2"-klór-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]-oxazolidin­-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzof enon és izopropanolamin kiindulóanyagok helyett 5-Mór-2-amino-2'-klór­-benzofenont és 2-amino-etanolt alkalmazunk és így a 201—204 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 59. példa: 30 7-klór-5-jfenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4--benzodiazepino[5,4-b]tiazolidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és izopropanolamin 35 kiindulóanyagok helyett 5-klór-2-amino-benzo^ fenont és 2-merkapto-etil-amint alkalmazunk és így a 241—243 °C olvadáspontú fenti végter­méket kapjuk. 55. példa: 7-klór-5-(2"-klór-fenil)-5'-metil-2,3,4,5-tetra­hidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazoli­din-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-ammojbenzofenon kiindulóanyag he­lyett 5-klór-2-amino-2'-kIór-benzofenont alkal­mazunk és így 190—192 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 40 60. példa: 7-klór-l-benzil-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetra­hidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b}oxazoli-45 din-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon kiindulási anyag he­lyett 5-klór-2-benzil-amino-benzofenont alkal-50 mázunk és így a 154—157 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 56. példa: 7,9-diklór-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin­-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és piridin kiinduló­anyagok helyett 3,5-diklór-2-amino-benzofe­nont és nátrium-karbonátot alkalmazunk és így 226—228 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 55 60 65 61. példa: 7-klór-l-(p-klór-benzil)-5-ifenil^5'-metil­-2,3,4,5-tetrahidro-llH-l,4-benzodiazepino­[5,4-b]oxazolidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és piridin kiinduló­anyagok helyett 5-klór-2-(p-klór-benzil)-amino­-benzof enont és trietilamint alkalmazunk és így a 162—163,5 °C olvadáspontú fenti végter­méket kapjuk. Ifi

Next

/
Oldalképek
Tartalom