159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

159982 17 42. példa: 13 47. példa: 7-klór-5-.f(enil-2,3,4,5,5',6'-*hexahidro-lH,4'H-l,4--'benzodiazapino[5,4-b]oxazinH(r,3')-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és izopropanolamin kiindulóanyagok helyett 5-klór-2-amino-benzo­fenont és 3-amino-propanolt alkalmazunk és így a 221—223 °C olvadáspontú fenti végter­méket kapjuk. 10 7-klór-5-(2"-tolil)-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino{5,4-b]oxazolidin­-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon kiindulóanyag helyett 5-klór-2-amino-2'-etil-benzofenont alkalmazunk és így a 203—205 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 43. példa: 7-nitro-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-~benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2~on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klár-2-amíno-benzofenon, izopropanolamin és piridin kiindulóanyagok helyett 5-nitro-2-ami­no-benzofenont, 2-amino-etanolt és trietilamint alkalmazunk és így a 217—221 °C-on bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 44. példa: 7-4klór-l-metil-5-(2"-klór-fenil)-,2,3,4,5-tetra­hidro-lH-l,4-Benzodíazepino[5,4-b]oxazo­lidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5-^klór-2^amino-benzofenon és izopropanolamin kiindulóanyagok helyett 5-<klór-2-«netilamino-2'­-klór-benzofenont és 2-amino-etanolt alkalma­zunk és így a 156—158 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 15 20 25 30 35 48. példa: 7-klór-5^(4"-nitro-.fenil)-5'-metil-2,3,4,5-tetra­hidro^lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazo­lidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3~metil-5--nklór-2-<amino-benzofenon és brómacetil-bromid kiindulási anyag helyett 5-klór-2-amino~4'-nit­ro4>enzofenont és brómaoetil-ikloridot alkalma­zunk és így a 193—195 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 49. példa: 7-klór-3-(2"-fluoir^fenil>-5'-metil-2,3,4,Q-tetra­hidro~lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]-oxazo­lidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon kiindulóanyag he^ lyett 5-klór-2-anüno-2-fluor-benzofenont alkal­mazunk és így a 197—199 °C-oh bomlás közben olvadó fenti végterméket kapjuk. 45. példa: 5-klór^l-etil-5-fenil-5'-metil-2,3,4y 5-tetra­hidro-lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazo­lidin-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és piridin kiinduló­anyagok helyett 54clóri2-etilamino-benzofenont és trietilamint alkalmazunk és így a 158—160 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 40 50. példa: 7-klór-D-(2"-.fluor-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino[5.4-b]oxazolidin-48 -2 " on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-amino-benzofenon és izopropanolamin kiindulóanyagok helyett 5-(klór-2-atmi<no-2'-fluör­g- benzofenont és 2-amino-etanolt alkalmazunk és így a 181—183 °C bomlás közben olvaló fenti végterméket kapjuk. 46. példa: 7-klór-l-etil-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepmof5,4-ib]-oxazolidin­-2-on A 36. példa szerinti eljárásban a 3-metil-5--klór-2-ámíno-benzofenon, piridin és brómacetíl­bromid kiindulóanyagok helyett 5-klór-2-etil­amino-benzofenont, trietilamint és tozilacetil­bromidot. alkalmazunk és így 158—160 °C ol­vadáspontú fenti végterméket kapjuk. 55 60 65 51. példa: 7-Jbróm-5-(2"-iklőr-(fená)-<2,3) 4,5-tetrahidro­-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on x A 36. példa szerinti eljárásban a 3-tnetil-5-•iklor-2-aimino-benzofenon és izopropanolamin kiindulóanyagok helyett 5-bróm-2-amino-2'-Mór­-benzofenont és 2-Hamino-etanolt alkalmazunk és így a 205—207 °C-on olvadó fenti végtermé­ket kapjuk. 9

Next

/
Oldalképek
Tartalom