159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására

159982 23 24 71. példa: 7-klór-5-(2"-flüór-fenil)-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiäzepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 68. példa szerinti eljárásban N-[4~klór-2--(2*fenil-oxazolidinil)-fenil]Hkarbamoilmetil-trietil-ammóniumbromid kiindulóanyagok és dimetilformamid oldószer helyett N-/4-klór~2-[2'-(ofluor^fenil)roxazolidinil]-fenil/-karbamoil-metil-piridiniunnbromidot és p-cimolt alkalmazunk és így a 181—183 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 72. példa: 7-bróm-5-(2"-klór-fenil)-5'-metil-1

2,3,4,5-tetrahidro-lH-'l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on i ; A 69, példa szerinti eljárásban a N-[4-klór-2-^'-fenil-S'-metll-pxazolidinilJ-ifenillhkarhamoil" metil-piridinium-bromid; kiindulóanyag helyett N-/4-bróm-2-{2V(o-klór-fenil)-5'-metil-oxazolidinU]-fenil/-karbamoilmetil-dimetil-anilinium-bromidot alkalmazunk ég így a 196—198 °C bomláspontú fenti végterméket kapjuk. 73. példa: 7-klór-5-(4"-nitro-fenil)-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidr o-l H-l ,4-benzodiazepino[5,4-b]i-oxazQlidin-2-on A 69. példa szerinti eljárásban a N-[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metiln-oxazolidinil)-jfenil]J-karbamoilmetil-piridiniüm-bromid kiindulási anyag helyett N-/4-klórn2-t2'-(p-nitro-fenil)-5'-metil-oxazolidinil]-»fenil/-kárbamöil-metil-piridinium-p-toluol-szulíonátót alkalmazunk és így a 193— 195 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 74. példa: 7~klór-5-(2"-klór~fenil)-2(

3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benZodiazepirt0[5,4-b]-oxazolidin-2-on A 69. példa szerinti eljárásban a N-[4-klór-2--(2,

-fenil-5'-metiÍ-oxazolidinil)^fenil]-karbamoilmetil-piridinium-bromid kiindulási anyag helyett N-/44dór-2-[2'-(o-klór-fenil)-oxazolidinil]-fenil/4íarbamoilmétil-piridinium-bromidot alkalmazunk és így 201—204 °C bomláspontú fenti végterméket kapjuk. 75. példa: 7-klór-5-i(2"-klór-fenil)-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on A 69. példa szerinti eljárásban a N-[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil)jfenil]j-karbamoil-metil-piridinium-bromid kiindulóanyag helyett N-/4-klór-2j[2'-(o-klór-fenil)-5'-metil-oxazolidinil]-fenil/-karbamoilmetil-piridinium-bromidot alkalmazunk és így 190—192 °C olyadáspontú fenti végterméket kapjuk. 5 76. példa: 7~klór-l-metil-5-(2"-klór-fenil)-2,3,4,5-tetra~ hidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-16 -2-on A 69. példa szerinti eljárásiban a N-j

[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil)-fenilj-karbamoil-metil^piridinium-bromid kiindulóanyag helyett 15 N-/4-klór-2-{2'-(o-klór-ifenil)-oxazolidinii]-fenil/-N-metil-karbamoilmetil-dimetil-janilinium-kloridot alkalmazunk és így ä 155---158 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 20 77. példa: 7-klór-5-(2"-tolil)-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2-on 25 30 35 40 45 30 55 60 65 A 69. példa szerinti eljárásban a N~[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil)Hfenil3i-tkarbamoü-metil-piridinium-bromid kiindulóanyag helyeit N-/4-klór-2H;2'-(o-tolil)-5'-metil-oxazolidinil]-f e^ nil/-karbamoil-metil-piridinium-bromidot alkalmazunk és így a 203—205 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 78. példa: 7-klór-5-fenil-2,3,4!

5,5',6'-hexahidro-lH,4'H-l,4--benzodiazepino[5,4-b]oxazin-(r,3')-2-on A 69. példa szerinti eljárásban a N^[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil)-{fenil]j

karbamoilmetil-^piridinium-bromid kiindulóanyag helyett N^4-klór^2-.(2'-fenil-tetrahidro-2H-il,3-oxazinil)-fenilJ-karibamoilmetiPpiridinium-bromidot alkalmazunk és így a 220,5-^223 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 79. példa: 7,9-dlmetil^5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-2-on A 68. példa szerinti eljárásban á N-[4-klór-2--(2'-fenil-oxazolidinil)-fenil]-karbamoil-metil-trietil-ammónium-bromid kiindulóanyag helyett N-[4,6-dimetil-2-(2^fenil-5'-metil-oxazolidinil)-fenil]-karbamoil-metil-piridinium-kloridot alkalmazunk és így a 271—273 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 80. példa: 9-metil-7-klór-5-fenil-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepinof5,4-b]oxazolidin-2-on A 69. példa szerinti eljárásban a N-[4-klór-2--(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil^fenilT-karbamoilmetil-piridinium-bromid kiindulóanyag helyett 11