159788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-imidazo [4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására

159788 (I. itáblázat folytatása) Preparátum R1 R2

op. (C°)

Képlet Termék (szamí-Analízis tott

) (talált) Oo/o Ho/0

N% A—14 CH,—N N—(CH2 H 148—49 C|/t

H

23

N

fi

0

2

Cl 49,05 6,76 24,52 48,95 6,64 24,50 A—-15 O N-^CH;,);! A—16 CH.,—(CH2

)

2

— A—17 HO—CH2—CH

2

— C2

H

5 A—18 —CH2

—CH

2

—N—CH

2

—CH

2

— A—19 _CH2

—CH

2

—O—CH

2

—CH

2

— CH:í A—20 N—(CH-,).,— H / n—C4

H

9 A—21 :(CH3

)

2

=N—

(CH2

)

:i

—

CH3

H 158—60 C^HÍONSOMCI CH,-,— 83—5' CJOHI5

N/,C10

2 CHa

— 175—178

C!,HI:!

N/,0

:

ÍC1 143—45 CJ2

H

18

N

5

0

2

C1 197—8 QoHi.jN-.AiCl 47,34 6,11 21,24 47.41 6,04 21,17 46.42 5,84 21,66 46,55 5,75 21,70 41,47 5,03 21,49 41,90 5,18 21,21 48,08 6,05 23,36 47,97 6,11 23,19 44,04 4,80 20,55 44,32 4,74 20,67 157—158 C17

H

2

,íClN

r>

06 (maleát) 47,28

6,07 16,22 47,43 6,06 16,52 202—20-3 C12

H

2

oClN

5

0

2

(HCl) A—22 (C2

H.-,)

2

=N—(CH

2

)

2

A—23 CH:í

— 51—54 C|

3

H

22

ClN,r;0

2 =C_N=(CH;i

)

2 í N=(CH,)2 A—24 — C—NH—CO—CH,, H II NH CO—CH

3 I A—25 CH..—N—(CH2)

2

—

H B. Az l.l-di(rövidszénláneú aikil)-l-(24iidroxi^ -rövidszénláncú alkil)-2-(3-amino-5-j

helyettesített amino-6^klórpirazinoü)-aminimidek előállítása B—1 preparátum: l,l-dim€til-lH(24ndroxipropil)-2^(3-amino-5-etilamino-6-klórpirazinoil)-aminimid. 203—204 C|,H17

ClN

0

O

2 246—248 CoHiiClNyO;, 42,61 6,26 20,71 42,51 6,09 21,02 49,44 7,02 22,13 49,65 6,67 22,30 43,93 5,69 27,94 43,85 5,54 28,17 37,70 3,87 29,32 37,43 4,15 29,08 175—179 CUHKÍCIN-A, 18 g (0,31 mól) propilénoxid 200 ml metanollal élőállított oldatát 2 C°-ra hűtjük, majd 2 perc alatt hozzáadunk 15 g (0,25 mól) 1,1-60 -dimetilihidrazint 50 ml metanolban. A reakcióhőmérséklet 7 C°-ra emelkedik, majd 2 C°ra süllyed. Az oldatot 16 órán át spontán engedjük felmelegedni szobahőmérsékletre. A reakcióelegyhez hozzáadunk 46,1 g (0,20 (.•5 mól) metil-3-am!ino-5-etilamino-6-kló:rpirazíino-4