159788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-imidazo [4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására
5 159788 6 89%. 2-p rop an ólból való átkristályosítás után a matil-3-ammo-5^tilamino-6-klórpirazinoát 149—150 C°-on olvad. CsHnClN/,02-re számított elemzési eredmények : Számított: C: 41,66% H: 4,81% N: 24,29% Talált: C: 42,11% H: 5,05% N: 24,24% I. táblázat Preparátum R1 U2 op. (C°) Képlet Termék {szá-nfí-Analízis tott) (talált) e% H% N% A—2 CH^zC—CH2 — H 168—9 C9 H 9 ClN/,0 2 44,92 3,77 23,28 44,82 3,73 23,09 A—3 CH3 —O—CH 2 —CH 2 — H 142—44 CnH^NiO-sCl 41,47 5,03 21,49 41,56 5,03 21,38 A—4 A—5 A—6 N CH2 CH,/ í CH3 — CO—NH—(CH2) 2 H 190—191 C12 H 12 C1N 5 0 2 H 170—71 C12 H (2 N 5 0 2 C1 H 208—10 C10HKN5O3CI 49,07 4,12 23,85 49,39 4,06 23,88 49,07 4,12 23,85 49,36 4,18 23,61 41,75 4,90 24,34 42,04 4,85 24,69 A—7 i—C3H7—NH—(CH2 ) 3 H 125—7 C,2 H 2 oN 5 0 2 Cl 47,76 6,68 23,21 47,95 6,31 23,45 A—8 CH3 — CO—NH—(CH2);Í H 180—182 CUHÍONSODCI 43,78 5,35 44,21 5,07 A—9 (C2 H 5 ) 2 =N—CH 2 —CH 2 H 114—16 Ci2H2 oN 5 0 2 Cl 47,76 6,68 23,21 47,88 6,63 23,13 A—10 (C2 H 5 ) 2 =N—CH 2 —CH(OH)CH 2 — H 174boml. C :13 H 2 2ClN 5 0 3 -2 HCl 38,58 5,98 17,31 38,97 5,88 17,12 A—11 (CH3 ) 2 =N—(CH 2 ) 3 H 108—09 C,|H,8 N 5 02C1 45,91 6,30 24,34 46,30 6,26 24,43 A—12 (CH3 ) 2 =N—(CH 2 )/ÍH 170—171 C12 H 20 ClN 5 O 2 HCl 42,61 6,20 42,40 5,67 A—13 N—(CH2 ) 2 H 121—22 Ci2 H| 8 N 5 02Cl 48,08 6,05 23,37 48,31 6,40 23,76 Lényegében ugyanazat a módszert alkalmazva, mint az A—1. lépésben, de az stilamint ekvimoláris mennyiségű, az I. táblázatban megadott aminoikkal helyettesítve az I. táblázatban ugyancsak feltüntetett megfelelő metil-3-amino-5-helyettesített amino-6-klórpirazinoátokat kapjuk a C. vázlat szerint.
