159764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14alfa, 17alfa-metil-id-én-dioxi-pregnánszármazékok előállítására
MAGTAR ' NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VI. 06. (KO—2273) Hollandiai elsőbbsége: 1968. VI. 07. (68.08047) Közzététel napja: 1971. VII. 02. Megjelent: 1972. X. 31. 159764 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 169/32; C 07 c 169/34 Feltalálók: A feltalálóik nevük nyilvánosságra hozataláról lemondanak. Tulajdonos: Koninklijke Nederlandsche Gist- en Spiritusfabriek N. V., Delft, Hollandia Eljárás 14a,17a -metilidéndioxi-pregnánszármazékoik előállítására A találmány tárgya eljárás a pregnán-sorozatba tartozó, gyógyászati célokra használható új szteroidok előállítására. Közelebbről a találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 14a, 17a~metilidéndioxi-pregnán-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az I általános képletben a szaggatott vonalak az 1—2 és 6—7 helyzetben a szokásos módon egy-egy további kötés esetleges jelenlétére utalnak, Rí R2 R3 R4 adott esetben {kevés széniatomos alkoxiJsarbonil-icsoporttal szubsztituált, legfeljebb 8 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláneú alifás 'szénihidrogéncsoportot, adott esetben halogénatamokkal vagy kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportokkal szubsztituált, legfeljebb 10 szénatomos árucsoportot, aril-i(kievés szénatomíís) alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil-, funir- vagy tienilcsoportot, ct-hidrogénatomot vagy a-íhalogéniatomot, «-hidrogénatomot és '/?-ihidroxilcsoportot vagy «-hidrogénatomot és ^-íhalogénatomot vagy oxocsoportot és hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent. 10 ÍR 20 25 R2 R3 Az I általános képletből kitűnik:, hogy a szteroidváz 14 és 17 szénatomját egy szénatom és 30 két oxigénatom hidalja át olyan elrendezésben, hogy 1,3-dioxán-gyűrűrendszert alkotnák a szteroidváz 14, 13 és 17 szénatomjaival együtt. Az I általános képletű pregnánszármazékoknak gyulladáscsökkentő hatásuk van. Ez a tulajdonságuk alkalmassá teszi az új vegyületeket allergikus 'és reumás zavarok és különféle bőrbetegségek kezelésére. Alkalmasak mind az ember-, mind az állatgyógyászatban való használatra; perorálisan vagy parenterálisan, továbbá helyileg, például a bőrre, alkalmazhatók. Különösen előnyösek azok az I általános képletű vegyületek, amelyek képletében legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot, adott esetben (előnyösen para-helyzetben) halogénatommal (előnyösen klóratommal), kevés szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal (előnyösen metoxicsoporttal) vagy fenil-(kevés szánatomos) alkil-csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy ciklopropil-, furil- vagy tienilcsoportot, «-hidrogénatomot vagy a-Jialogénatomot (előnyösen klór- vagy brómatomot), a-Jhidrogénatomot és ^-hidroxilcsoportot jelent, vagy ha R2 klóratomot képvisel, R3 iá-hidrogénatomot és /?-foalogénatomot (előnyösen klóratomot) jelent, és 159764
