159671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepin-származékok előállítására

159671 16 (2. táblázat folytatása) R1

,! ••

" R2 X Y ED50 mg/kg MTD mg/kg MTD/EDso 2,4-diklórfeml H Cl _(CH2

)

2

_ 81,50 >300 >3,68 4-metoxifenil H H —(CH2

)

2

— kb. 125,0 >300 kb. >2,40 4 metoxifenil H H —CH(C!H)3

CH

2

— kb. 113,8 >300 kb. >2,64 fenil CH3

CO Cl _(CH2

)

2

kb. 37,9 100 kb. 2,64 fenil CH3CO Cl -(CH2

)

3

- ' kb. 37,0 100 kb. 2,64 Klórdiazepoxid 45,10 100 2,22 Thiazesim inaktív 30 — Megjegyzés: az aktivitást a vegyület intraperitoneális beadása után 10 perccel vizsgáltuk. 3. táblázat (Ic. képletű vegyület) Rí R2 X Y Hatásarány -^(CH2

)

2

++ -(CH2

)

2

++ ^(CH2

)

2

++ -(CH2

)

3

++ ^(CH2

)

3

— ++ ~-CH(C.H3

)CH

2

— ++ --(CH2

)

2

++ -^CH2

)

2

++++ ^(CH2

)

2

_|—|—|-(CH2

)

2

++ -(CH2

)

2

++ + ^(CH2

)

2

— ++ —(CH2

)

3r

.+ •• • • + ! . ++++ - .+ 4^metoxifenil H H 4-metoxifenil H Cl 4-metilfenil H H 4-metoxifenil H H 4-metoxifenil H Cl 4-metoxifenil H H fenil CH5Í

CO H 4-metoxifenil CH3ICO H 4-metilfenil CH31CO H fenil CHslCO Cl 4^metoxifenil CH3CO Cl 4-klorfenil CH3CO Cl 4-metilfenil CH31CO H Thiazesim Dipyridamole Papaverin Megjegyzés: ! = kezdetben növeli a ko »ronári 8