159671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepin-származékok előállítására
17 159671 18 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új benzotiazepin-származékok — e képletben R1 helyettesítetlen, vagy 1—3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi• csoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoportot, 'B.2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkanoil-csoportot, R3 és R 4 röividszénláncú alkil-csoportot, X hidrogénatomot vagy halogénatomot, Y 2 vagy 3 szénatoimos alkilén-csoportot képvisel — és savakkal képezett addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület — ahol R1 és X jelentése a • fentivel egyező — alkálifémsóját egy (III) általános képletű aminoalkilhalogeniddel — e képletben Y, R3 és R 4 jelentése a fentivel egyező, Z halogénatomot képvisel — reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott terméket önmagában ismert módon acilezzük, és/ /vagy kívánt esetben a kapott acilezetlen vagy acilezett terméket valamely savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át. !(Elsőbbség: 1968. október 26.) 2. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörü esetét képező (la) általános képletnek megfelelő benzotiazepin-szánnazékok — e képletben R1 helyettesítetlen, vagy 1—3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R3 és R* rövidszénláncú alkil-csoportot, X hidrogénatomot vagy halogénatomot, Y 2 vagy 3 szénatomos alkilén-esopoitot képvisel — és savakkal képezett addiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület — ahol Rí és X jelentése a fentivel egyező — alkálifémsóját egy (III) általános képletű aminoalkilhalogeniddel — e képletben Y, R3 és R 4 jelentése a fentivel egyező, Z 'halogénatomot képvisel — reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott terméket valamely savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át, (Elsőbbség: 1967. október 28.) 3. Eljárás az (I) általános képlet szűkebbkörű esetét képező (Ib) általános képletnek megfelelő benzotiazepin-származékok — e képletben R1 helyettesítetlen, vagy 1—3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenil-csoport, R3 és R 4 rövidszénláncú alkil-csoportot, R5 rövidszénláncú alkanoil-csoportot, X hidrogénatomot vagy halogénatomot, Y 2 vagy 3 szénatomos alkilén-csopor-5 tot képvisel — és savakkal képezett addiciós sóik előállításai" azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületet — ahol R1 , R 3 , R* X és Y 10 jelentése a fentivel egyező — valamilye RSOH általános képletű karbonsavval — ahol R5 jelentése a fentivel egyező — vagy ennek valamely reakcióképes származékával acilezünk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely 15 savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1967. október 28.) 4. Eljárás oly (Ib) általános képletű benzotiazepin-származékok ós savakkal képezett ad-20 diciós sóik előállítására, amelyek képletében R1 helyettesítetlen, vagy 1—3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-esoporttal vagy halogéna tómmal helyettesített fenil-csoport, R3 és R 4 rövidszénláncú alkil-csoportot, R5 rövidszénlánoú alkanoil-csoportot, X hidrogén- vagy halogénatomot képvisel, ha R1 helyén helyettesített fenilcsoport áll és halogénatomot kép-3 visel, ha R1 helyén helyettesítetlen fenilcsoport szerepel, Y pedig egy —CH2 —CH 2 — csoportot képvisel, 35 azzal jellemezve, hogy egy oly (la) általános képletű vegyületet, amelyben R\ R3 , R 4 , X és Y jelentése a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel egyező, valamely R5 OH álta„ lános képletű karbonsavval — ahol R5 jelentése a fentivel egyező — vagy ennek valamely reakcióképes származékával acilezünk, és kívánt esetben a kapott terméket valamely savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbség: 1068. június 17.) 5. Eljárás oly (Ib) általános képletű benzotiazepin-származékok és savakkal képezett addiciós sóik előállítására, amelyek képletében 50 R1 helyettesítetlen, vagy 1—3 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal vagy halogénatommal he, lyettesített fenil-csoport, R3 és R 4 rövidszénláncú alkil-csoportot, R5 hidrogénatomot, X hidrogén- vagy halogénatomot, Y pedig egy elágazó láncú 3 szénatomos alkiléncsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyület — ahol R1 és X jelentése a fentivel egyező — alkáliifémsóját^gy oly (III) általános képletű aminoalkilhalogeniddel rea-6S gáltatjuk, amelynek képletében 9
