159467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilecetsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTARSASÄG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HTVATAt SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VI. 29. (ME—1245) Német Szövetségi Köztársaság-faeli elsőbbségei: 1967. VII. 22. (M 74 881), 19613. I. 08. (M 76 850), 1968. H. 23. (M 77 363), 1968. III. 01. (M 77 429) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. VI. 30. 159467 Nemzetközi osztályozás: C 07 t ÍÖl/44 Feltalálók: Dr. Borck Joachim vegyész, Dr. Dahm Johann vegyész, Dr. Koppe Volker vegyész, Dr. Krämer Josef vegyész, Dr. Schorre Gustav vegyész, Dr. Hovy J. W. Hermann biológus, Dr. Schorscher Ernst orvos, Darmstadt, Tulajdonos: Merck-Aniagen-Gesellschaft mit beschränkter Haftung, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás amimofenilecetsav-száririazékok előállítására Azt találtuk, hogy a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű aminofenilecetsav-származékok — e képletben Rt és R2 azonos vagy különböző jelentésűek és pedig hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 F, Cl, Br, J, CF 3 , N0 2 , R9, OR 9 , SR 9 , NRi—COR9 vagy NRX R 2 atomot, ill. 10 csoportot, R4 , R 5 és R 6 hidrogénatomot, vagy e helyettesítők egyike F, Cl, Br, vagy J atomot vagy R9 csoportot, vagy az R4 iéis R5 helyettesítők együtt egy —CH= 15 ==CH-^CH=CH— csoportot, R7 és R 8 együtt egy egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—14 szénatomos alkilénláncot, R9 1—4 szénatomos alkilcsoportot, A egy COOA! Vagy C(=NOH)OH cso- 20 portot, A! hidrogénatomot, egy adott esetben 1 vagy 2 többszörös C—C kötést tartalmazó és/vagy egy Y atommal, ilicsoporttal megszakított és/vagy elága- 25 zó láncú, legfeljebb 1,2 szénatomos alkilcsaportot, vagy pedig egy A3 —NA 2 csoportot, A2 egy adott esetben oxigénatommal Vagy Y atommal, ill. csoporttal meg- 20 szakított, legfeljebb 6 szénatomos álikiléncsoportot, A3 1— ß szénatomos allkiléncsoportot, Y ikénatomot, NH csoportot, 1—6 szénatomos, adott esetben hidroxillal helyettesített N-ialkil-csqportot, N-fenilviagy 7—10 szénatomos N-fenilalkil^csoportot képvisel, továbbá, ha R4 és R 5 együtt egy —CED=CH—CH=CH— csoportot képez, akkor R3 hidrogénatomot is képviselhet — valamint savakkal Vagy adott esetben bázisokkal képezett sóik, kvaterner ammoniums óik és adott esetben anihidridjeik a szervezet általi jó elviselhetőség mellett kitűnő gyulladásgátló hatással rendelkeznek, amelyet jó fájdalomcsillapító és lázcsöfekentő hatás is kísér. Emellett e vegyületeknél bakteriosztatikus, baiktericid, protozoaellenes, diuretikus, vércuikorcsökkientő, koleretikus, koleszterinszint-csökkentő és sugárzás ellen védő hátások is tapasztalhatók. A találmány eljárás az (I) általános képletű aminofenileűeteáv-szármiazékokniak, ezek savakkal vagy bázisokkal képezett sóinak, kvaterner ammóniumsóinak és adott esetben anhidridjeinek az előállítására, amelyet az jellemez, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben 159467
