159368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált bemzoxiazinok és benzotiazinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. V. 12. (SU—444) Közzététel napja: 1971. III. 16. Megjelent: 1972. V. 31. 159368 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 93/08; C 07 d 87/14; C 07 d 87/16 g&üS?ÍU»f^ Feltaláló: Krapcho John vegyész, Somerset, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: E. R. Squibb and Sons, Inc. cég, New York, Amerikai Egyesült Államok Eljárás szubsztituált benzoxazinok és benzotiazinok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás értékes gyógyhatású vegyületek kiindulási anyagainak előállítására. Gyógyhatású új vegyületeknek a találmány szerintii eljárással készült új vegyületekből való előállítását részletesen ismerteti egy korábbi bejelentésünk, amelynek tárgya eljárás az I általános képletű szubsztituált benzoxazinok és benzotiazinok és sóik előállítása. Ebben a képletben Ar {X^n-képletű csoporttal szubsztituált ari lesöpört, R hidrogénatom vagy alkilcsoport vagy (X2 )„-képletű csoporttal szubsztituált árucsoport, R' és R" hidrogénatomok vagy a kettő együtt oxigénatom, Y oxigén^ vagy kén-atom,. X, X1 , X 2 azonosak vagy különbözők, és jelentésük hidrogén- vagy halogénatom vagy alkil-, alkoxi-, amino-, dialkiiamino^-, alkiltio-, hidroxil-, ciano-, nitro- vagy trifluormetilcsoport, TI értéke 1, 2 vagy 3, r értéke 0, 1, 2 vagy 3, A alkiléncsoport és B bázikus nitrogént tartalmazó csoport. 10 15 20 25 30 A B jel által képviselt alkalmas csoportok például a következők: amino, alkilamino (pl. metilamino', etilamino), dialkiiamino (pl. dimetilamino, dietilarnino), hidroxialkilamino (pl. hidroxietilaimino), dialkiiamino [pl. di-(hidroxietil)-aimino], íenilalkilamino (pl. benzilamino, fenetilamino), alkilfenilalklilamino és gyűrűjében 5-—7 atomot, adott esetben egy második heteroatomot tartalmazó telített nitrogéntartalmú heterociklil, .amikor is a nitrogén-heterociklus szubsztituenst is tartalmazhat, A B által képviselt heterociklilcsoportok IA kópletűek. Ebben a képletben W oxigén- vagy kénatomot, m etiléncsap ortot vagy NZ' képletű csoportot jelent, m értéke 1, 2, 3 vagy 4, p értéke 0, 1, 2 vagy 3, de m és p összege legfeljebb 6, Z hidrogénatom vagy alikdl- vagy alkoxicsoport és Z' hidrogénatom vagy alkil-, alkoxi-, hidroxialkilesoport, alkanoiloxialkilcsaport, alkanoiloxialkoxialkilcsoport, hidroxialkoxialkiil-dialkilaminoalkilcsoport, dialkilaminoalkoxialkilcsoport, allilcsoport, propargilcsoport, cikloalkilcsoport, cikloalkilalkilcsoport, X-szel szubsztituált fenilcsopórt, Xiszel szubsztituált fenilalkilosoport és X-szel szubsztituált fenilalkemlcsoport (pl. p-klórcinnamilcsoport). Ezekre a csoportokra példaképpen megemlítjük a következőket: piperidil (azaz piperidino, :2^piperidil, 3-piperidil és 4-piperidil), alkilpiperidil [pl. 2-, 3- vagy é-alkilpiperi-159368
