159315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoindol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 10. (HO—1220) Amerikai Egyesült Ällamok-beli elsőbbsége: 1968. IX. 10. (758.711) Közzététel napja: 1971. III. 16. ( Megjelent: 1972. IV. 30. 159315 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 27/56; C 07 d 39/00 / Cv Feltalálók: Berger Leo vegyész, Montclair N. J., CJonraz Alfred John vegyész, Wayne N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Boche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás piridoindol-származékok előállítására Találmányunk új piridoindol-származékok előállítására vonatkozik. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg {mely képletben Rx jelentése hidragénatom, metil-, etil-, benzoil- vagy fenil- {kis szénatomszámú) alkil-csoport; R2, R3 , R4 és 0R 5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, karboxi-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroximetilvagy trifluorimetil-csoport; Rg jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport). Találmányunk továbbá az (I) általános kópletű vegyületek gyógyászati szempontból elviselhető savaddieiós sóinak előállítására is kiterjed. A „Mis széniatomszámú alJkiP'-osoport kifejezésen egyenes vagy elágazó láncú, 1—6 szénatomos allkil-csoportok értendők i(pl. metil-, etil-, izoprapil-, foutil-, pentil-, hexil-csoport stb., különösien metil-esoport). A „halogén" kifejezés mind a négy halogént — azaz brómot, klórt, fluort és jódot — miagábanfoglalja és előnyösen bróm vagy Mór. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoportok" a fentiekben meghatározott kis szénatomszámú alkil-csoportofcp.t tartalmaznak (pl. metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-, stb., (különösen metoxi-csoport). Az i(I) bépletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok: 5 7-klór-l,3,4,5-tetra!hidro-2-metil-5- [2~(4-^piridil)-etil]-2íH-piridö[4,3-*>]indol; 1,3,4,5^tétraíhidro-2,8 ,'9-trimétil-5- [2^(4-piridil)-etil]-2lH-pirido [4,3-b] indol; • l,3,4,5-tetraihid,ro-2,7,8-trimetil-5-[2-(4-piri-10 dil)-etil] -2H-pirido [4,3-b] indol; l,3,4,!5-tetrahidro-2,7-dimetilM5-[;2-)(4-piridü)-etil]-2íH-pirido[4,3-b]indol; 1,3,4,!5-tetrahidro^8-(metoxi-2Hmetil-5-[2-(4-piridil)-etil]-2H-pirido [4,3-b] indol; 15 8-klór^1 ,í3,4,5-tetrahidro^2-metil-5- [i2-j(4-piridil)-etil] -0H-ipirido [4,3-b]indol; 8-iklór-Hl,3,4,í5-tetrahidro-'5-[!2-((4-piridil)-etil]-2HHpirido[4,34>] indol; 1,3,4,5-tetrahidr o-2,í8-dimetil-,5-i[!2-<4-pir i, 20 dil)-etil]-2HHpirido[4,3-b]indol; 8-trifluormetil-l,i3,4,5-tetrahidi ro-i 2-metil-5--[i2-i(4-ipiridil)-etil]-2H-pi:rido[4,3-jb] indol; l,í3,4,5-tetral hidro-2,6-dimetil-5-i[2-(4-piridil)-etil]-2H-pirido[4,3~tb]-indol; 25 1,3,4,5-tetrahidro-2-metil-í5- [2-^4-piridil) -etil] --2H-pirido- [4,; 3-íb] indol-ß-lkarbonsaiv-etileszter; l,3,4,5-tetra!hidro-,2-metil-í5-[2^(4-piridil)-étil]--2H-pirido-[4,3-;b] indol-8-lkaríbonsav; 1,3,4,S-tetrahMro-8-ih:idroximetil-1 2Hmetil-5-30 [2-(4-.pirMil)-étil]-2H-,pirido[4,3-,b]indol; 159315
